卡麥角林 CAS:81409-90-7 1g/袋現(xiàn)貨

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發(fā)貨地	湖北
更新日期	2025-01-10

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:卡麥角林	英文名稱:Cabergoline
CAS:81409-90-7	保存條件: 2-8℃保存
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 科研原料
保存條件: 2-8°C	純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	卡麥角林
英文名	cabergoline
中文別名	6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲?；?麥角林-8-甲酰胺 \| -烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲?；?麥角林-8-甲酰胺 \| (8Β)-N-[3+(二甲氨基)丙基]-N-[(乙氨基)羧基]-6-(2-丙烯基)麥角林-8-羧酰胺
英文別名	更多

描述	Cabergoline 是一種麥角衍生的多巴胺 D2 亞類受體激動劑，高親和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受體，Ki 分別為 0.7，1.5 和 1.2。
相關(guān)類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 多巴胺受體信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 多巴胺受體研究領(lǐng)域 >> 內(nèi)分泌
靶點	Ki: 0.7 (Dopamine D2 receptor), 1.5 (Dopamine D3 receptor), 1.2 (5-HT2B receptor)[1]
體外研究	卡麥角林充當(dāng)D2，D3和5-HT2B受體的有效激動劑。用卡麥角林預(yù)處理以劑量依賴性方式抑制H2O2誘導(dǎo)的神經(jīng)元細胞死亡。在以下實驗中，使用10μM卡麥角林來研究其神經(jīng)保護作用。 MAP2染色顯示卡麥角林顯著抑制由H2O2孵育引起的神經(jīng)元損失。凋亡核濃縮的檢測表明卡麥角林可以防止H2O2暴露后凋亡細胞死亡[1]。
體內(nèi)研究	與其他D2樣受體激動劑相比，卡麥角林具有更長的消除半衰期（63至109小時），單劑量給藥后的長期臨床效果和慢性病患者的生活質(zhì)量改善是預(yù)期[1]?？焖傺蹌樱≧EM）睡眠發(fā)作數(shù)量的最顯著減少發(fā)生在輕度階段，其中注射卡麥角林的雌性處理小鼠的REM睡眠發(fā)作減少67.3％（F（1,11）= 12.892，P = 0.004）注射卡麥角林的女性受到抑制，盡管REM睡眠發(fā)作減少的數(shù)量發(fā)生在黑暗階段（REM睡眠發(fā)作減少82.3％; F（1,11）= 3.667，P = 0.082）。在雄性小鼠中，卡麥角林在注射后2小時內(nèi)將基線催乳素（PRL）水平（98.5％; F（1,6）= 13.192，P = 0.011）從5.8±1.3降低至0.08ng / mL。經(jīng)過7天的恢復(fù)期后，PRL水平恢復(fù)到與基線無差異的值（5.0±0.60 ng / mL; F（1,6）= 0.715，P = 0.43）[2]。
溶解度	體外： DMSO：≥33mg / mL（73.07 mM） * “≥”表示可溶，但飽和度未知。
儲備液	1 mM2.2143 mL11.0717 mL22.1435 mL5 mM0.4429 mL2.2143 mL4.4287 mL10 mM0.2214 mL1.1072 mL2.2143 mL
細胞實驗	制備原代皮層神經(jīng)元。卡麥角林（10μM;劑量依賴性實驗除外）在DIV 6-7應(yīng)用于皮質(zhì)細胞。在24小時卡麥角林處理后（除了檢查卡麥角林的預(yù)處理時間依賴性之外），添加H 2 O 2（50μM;除了H2O2的劑量依賴性之外）。在加入卡麥角林或加入H2O2之前20分鐘施用所有抑制劑和拮抗劑，包括螺哌隆，U0126，SB203580，SP600125，AP5和硝苯地平。在DIV 7-8加入L-谷氨酸以誘導(dǎo)細胞死亡。通過MTT測定法測量細胞存活率。在用藥物完成指定的處理后，用含有40μlMTT溶液（2.5mg / mL，在PBS中稀釋）的200μL新鮮培養(yǎng)基替換培養(yǎng)基，并將細胞在37℃溫育1.5-2.5小時。然后，向每個孔施加200μL含有異丙醇的裂解緩沖液并通過移液管混合。將每個樣品移至96孔板，并使用iMark Micro板引導(dǎo)器測量其在570nm處的吸光度。通過吸光度測量來定量細胞存活率，因為MTT（黃色）與線粒體活性成比例地被脫氧成甲（紫）[1]。
動物實驗	小鼠[2]使用雌性和雄性C57BL / 6J小鼠。將卡麥角林溶于100％pharmasolve中，然后用20％β-環(huán)糊精在水中稀釋，得到終濃度為0.15-0.5mg / mL卡麥角林。小鼠接受0.3mg / kg腹膜內(nèi)注射卡麥角林或載體。所有藥物均在實驗后48小時內(nèi)制備，并在4℃下儲存。在注射之前允許溶液達到室溫。
運輸	室溫;可能會有所不同
SMILES	C=CCN1[C@](C2C[C@@H](C(N(CCCN(C)C)C(NCC)=O)=O)C1)([H])CC3=CNC4=CC=CC2=C43
參考文獻	[1]. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271. [2]. Jefferson F, et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21.
相關(guān)活性小分子	甲磺酸溴隱亭 \| SCH 23390鹽酸鹽 \| 左旋多巴 \| 鹽酸硫利達嗪 \| 依匹哌唑 \| 多潘立酮 \| 鹽酸三氟拉嗪 \| 匹莫齊特 \| 利培酮 \| SKF 38393鹽酸鹽 \| 卡利拉嗪 \| 舍吲哚 \| 鹽酸氟奮乃靜 \| 諾米芬辛 \| 鹽酸羅匹尼羅

密度	1.2±0.1 g/cm3
熔點	102-104°C
分子式	C26H37N5O2
分子量	451.604
精確質(zhì)量	451.294739
PSA	71.68000
LogP	2.43
外觀性狀	白色結(jié)晶固體
折射率	1.594
儲存條件	Store at +4°C
分子結(jié)構(gòu)	1、摩爾折射率：132.54 2、摩爾體積（cm3/mol）：390.4 3、等張比容（90.2K）：1030.9 4、表面張力（dyne/cm）：48.6 5、極化率（10-24cm3）：52.54
計算化學(xué)	1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:3.4 2.氫鍵供體數(shù)量:2 3.氫鍵受體數(shù)量:4 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:8 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2 6.拓撲分子極性表面積71.7 7.重原子數(shù)量:33 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:713 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:3 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1

關(guān)鍵字： Cabergoline;

公司簡介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市，是華中地區(qū)專業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷售的高科技產(chǎn)業(yè)型公司。公司擁有自己的研發(fā)基地，配備了先進的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、擁有完整、科學(xué)、質(zhì)量管理體系。并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，以高新技術(shù)及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質(zhì)服務(wù)贏得了高校機關(guān)、科研單位、藥廠商、質(zhì)檢部門、環(huán)保企業(yè)、化工生產(chǎn)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、食品相關(guān)等行業(yè)的廣大用戶的信任。從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備超強的競爭力。公司具備獨立的進出口經(jīng)營權(quán)和優(yōu)秀的銷售團隊。在所有員工的勤力努力下為公司打開了廣闊的市場。公司的產(chǎn)品暢銷全國各地并遠銷到歐美，東南亞和非洲等國家及地區(qū)，贏得廣大客戶的一致認(rèn)可和好評。 “誠信為本，服務(wù)至上；康源出品，必屬精品”。誠信經(jīng)營，讓客戶滿意是我們一貫的宗旨；追求品質(zhì)，為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品是我們義不容辭的責(zé)任。歡迎廣大客戶惠顧。

成立日期	2013-04-26 （12年）	注冊資本	1000萬
員工人數(shù)	10-50人	年營業(yè)額	￥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè)	有機合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥	經(jīng)營模式	貿(mào)易

武漢東康源科技有限公司

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公司成立：12年
注冊資本：1000萬
企業(yè)類型：貿(mào)易商
主營產(chǎn)品：雌二醇，異煙肼，氯霉素，格爾德霉素，雌酚酮，尿嘧啶，紅霉素，氟康唑等
公司地址：江夏區(qū)紙坊街

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