羅通定（Rotundine），化學(xué)名稱為2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13a-四氫-6H-二苯并[a, g]喹嗪，分子式為C21H25NO4，是一種解熱鎮(zhèn)痛藥，臨床上主要用于治療胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛、緊張性失眠、痙攣性咳嗽等。
藥品名稱
羅通定
外文名
Rotundine
別 名
5,8,13,13a-四氫-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪、 左旋四氫巴馬汀、左旋延胡索乙素
劑 型
非制劑：原料藥
分子式
C21H25NO4
分子量
355.427
密 度
1.23 g/cm3
沸 點(diǎn)
482.9 ℃
閃 點(diǎn)
138.7 ℃
CAS登錄號(hào)
10097-84-4
外 觀
白色或微黃色結(jié)晶
安全性描述
S24/25
化合物簡(jiǎn)介
基本信息
中文名稱：羅通定
英文名稱：Tetrahydropalmatine
CAS號(hào)：10097-84-4
分子式：C21H25NO4
分子量：355.427
精確質(zhì)量：355.17800
PSA：40.16000
LogP：3.70
物化性質(zhì)
密度：1.23 g/cm3
沸點(diǎn)：482.9oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：138.7oCc
折射率：1.608
蒸汽壓：1.76E-09mmHg at 25°C
外觀：白色或微黃色結(jié)晶性粉末
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
摩爾折射率：99.83
摩爾體積（cm3/mol）：288.4
等張比容（90.2K）：773.9
表面張力（dyne/cm）：51.8
極化率（10-24cm3）：39.57[3]
藥品簡(jiǎn)介
性狀
外觀：白色或微黃色的結(jié)晶；無(wú)臭，無(wú)味；遇光受熱易變黃。
溶解性：在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。
熔點(diǎn)：熔點(diǎn)（附錄Ⅵ C）為141 ～144 ℃。
比旋度：取該品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中含8mg 的溶液，在25℃時(shí)依法測(cè)定（附錄Ⅵ E），比旋度為-290°至-300°。
吸收系數(shù)：取該品，精密稱定，加 0.5%硫酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含30μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在281nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，吸收系數(shù)（
）為150 ～ 160
鑒別
1、取該品0.1g，加水10mL與稀硫酸1mL，振搖溶解后，取溶液各2mL：份加重鉻酸鉀試液1滴，即生成黃色沉淀；第二份加飽和氯化鈉溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀鐵氰化鉀試液，即生成黃色沉淀，漸變?yōu)榫G色，稍加熱，漸變?yōu)樗{(lán)色。
2、該品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集251 圖）一致。
檢查
溶液的澄清度與顏色
取該品0.15g，加5%硫酸溶液5mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯色，與黃綠色4號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（附錄Ⅸ A 法）比較，不得更深。
其他生物堿
取該品，加無(wú)水乙醇制成每1ml
中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加無(wú)水乙醇稀釋成每1mL中含50μg的溶液，作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ
B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各20μL，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿－無(wú)水乙醇－濃氨溶液（98:2:0.5）為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干，在碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，其顏色與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深.
干燥失重
取該品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)5.0%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘?jiān)?
不得過(guò)0.1 %（附錄Ⅷ N）。
含量測(cè)定
取該品約0.3g，精密稱定，置50mL量瓶中，加醋酸2mL與水15mL，微熱溶解后，搖勻，精密加1.7%碘化鉀溶液25mL，并加水稀釋至刻度，搖勻，用干燥濾紙濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液25mL，加曙紅鈉指示液3～5
滴，用硝酸銀滴定液（0.05mol/L）滴定，至粉紅色沉淀凝聚，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL硝酸銀滴定液（0.05mol/L）相當(dāng)于17.77mg
的C21H25NO4。
【類別】 鎮(zhèn)痛藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【制劑】 ⑴ 羅通定片 ；⑵ 硫酸羅通定注射液
臨床應(yīng)用
硫酸羅通定注射液
1、作用同延胡索乙素，但較強(qiáng)。其催眠作用服后15分鐘發(fā)生，2小時(shí)后消失，因同時(shí)有止痛作用，所以特別適于因疼痛而失眠的病人。
2、用于胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛、緊張性失眠、痙攣性咳嗽等
藥理毒理
該品具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。其鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶，強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。在治療劑量下無(wú)呼吸抑制作用，亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好，對(duì)急性銳痛（如手術(shù)后疼痛，創(chuàng)傷性疼痛等）、晚期癌癥痛效果較差。在產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的同時(shí)，可引起鎮(zhèn)靜及催眠。該品的作用機(jī)制尚待闡明，可能與通過(guò)抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)、阻滯腦內(nèi)多巴胺受體的功能有關(guān)。治療量無(wú)成癮性。
藥代動(dòng)力學(xué)
1、該品口服吸收良好在體內(nèi)以脂肪組織中分布最多，肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降，脂肪中含量卻增加，顯然與該品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明，該品極易透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織，2小時(shí)后低于血中含量。
2、該品在體內(nèi)以脂肪組織中分布最多，肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降，脂肪中含量卻增加，顯然與該品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明，該品極易透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織，幾分鐘內(nèi)即出現(xiàn)較高濃度，但30分鐘后即降低，2小時(shí)后低于血中含
關(guān)鍵字： 羅定通;
湖南綠洲植物資源開(kāi)發(fā)有限公司成立于2007年03月02日，注冊(cè)地位于長(zhǎng)沙市望城區(qū)銅官街道誓港路一號(hào)，法定代表人為王立民。經(jīng)營(yíng)范圍包括生物技術(shù)推廣服務(wù)；中醫(yī)藥文化推廣；食品的研發(fā)；保健食品的研發(fā)；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的研發(fā)；植物提取物研發(fā)；一類醫(yī)療器械的研發(fā)；二類醫(yī)療器械的研發(fā)；醫(yī)療器械技術(shù)推廣服務(wù)；生物制品研發(fā)；勞保消防安全用品的研發(fā)；特種防護(hù)服飾的研發(fā)；消毒劑的研發(fā)；衛(wèi)生用品的研發(fā)；農(nóng)產(chǎn)品研發(fā)；飼料研發(fā)；茶葉的加工；精制茶加工；飲料生產(chǎn)；茶葉的生產(chǎn)；衛(wèi)生用品生產(chǎn)；消毒產(chǎn)品生產(chǎn)；保健用品生產(chǎn)；保健食品生產(chǎn)；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的生產(chǎn)；特殊膳食食品的生產(chǎn)；嬰幼兒配方食品生產(chǎn)；調(diào)味品、調(diào)味汁的生產(chǎn)；植物提取物的生產(chǎn)；勞保消防安全用品的生產(chǎn)；飼料加工；谷物磨制；三類醫(yī)療器械的研發(fā)；方便食品制造；營(yíng)養(yǎng)食品制造；特種勞動(dòng)防護(hù)用品制造；普通勞動(dòng)防護(hù)用品制造；衛(wèi)生材料及醫(yī)藥用品制造；醫(yī)療儀器設(shè)備及器械制造；農(nóng)副產(chǎn)品銷售；農(nóng)產(chǎn)品銷售；食品的銷售；食品的互聯(lián)網(wǎng)銷售；嬰幼兒配方食品銷售；嬰幼兒配方乳粉銷售；特殊醫(yī)學(xué)用途配方食品的銷售；植物提取物銷售；特種防護(hù)制服的銷售；食鹽批發(fā)；調(diào)味品批發(fā)；預(yù)包裝食品批發(fā)；酒、飲