本品為有機磷農(nóng)藥中毒的解毒劑,對輕度有機磷中毒,可單獨應用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應用阿托品,因對體內已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后,血中很快達到有效濃度,大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現(xiàn)象。當有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體后,與體內膽堿酯酶結合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用,因而體內發(fā)生乙酰膽堿的蓄積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內能與磷酰化膽堿酯酶中的磷?;Y合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合,成為無毒物質由尿排出。本品的特點為:①只對中毒時間不長、形成不久的磷?;赣兄鼗罨饔?,如巳經(jīng)過一定時間,磷?;敢牙匣?脫烷基)后、再不能被重活化,膽堿酯酶的活性則難以恢復。故應用肟類重活化劑,治療有機磷類中毒時,用藥越早越好。②本品對不同有機磷化合物的作用不同,一般認為對沙磷、對硫磷、內吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好,對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對索曼無效,對羅果、氧化羅果尚有爭議。③不同的重活化劑其作用的強弱不同,即對有機磷的抗毒效價不同。④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀,但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應,即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀,故對中重度中毒患者,必須與抗膽堿藥合用。⑤肟類重活化劑都是季銨鹽,脂溶性差,不能進入血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用,故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。⑥口服吸收很差且不規(guī)則,一般都通過靜脈給藥。
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