枸櫞酸托法替尼用途與合成方法簡介枸櫞酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化學名為3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸櫞酸鹽，是美國輝瑞公司研發(fā)的一種新型Janus激酶抑制劑，2012年11月經美國FDA批準上市，商品名Xeljanz。本品可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應答不足的活動性類風濕性關節(jié)炎。應用枸櫞酸托法替尼可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應答不足的活動性類風濕性關節(jié)炎。治療類風濕關節(jié)炎藥物枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風濕關節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA）成人患者。本產品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經核準的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。不良反應臨床試驗中，枸櫞酸托法替尼最常見的不良反應為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。用途Jak激酶抑制劑，治療類風濕性關節(jié)炎用途托法替尼(477600-75-2)原料藥