利奧西呱（riociguat）是由德國拜耳醫(yī)藥研發(fā)的一種可溶性鳥苷酸環(huán)化酶激活劑，是一種重要的信號(hào)傳導(dǎo)酶，可以被一氧化氮(NO)激活來催化三磷酸鳥苷(GTP)轉(zhuǎn)化為第二信使環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)?？扇苄曾B苷酸環(huán)化酶是目前唯一已知的NO受體。NO-sGC-cGMP信號(hào)通路的損害被認(rèn)為是引起心血管、肺、內(nèi)皮、腎和肝臟疾病的發(fā)病原因。肺動(dòng)脈高壓患者NO合成不足，NO供體類藥物雖然有效但半衰期短，riociguat可以直接激活sGC，也能穩(wěn)定NO-sGC結(jié)合，從而上調(diào)第二信使cGMP。riociquat可顯著提高患者的運(yùn)動(dòng)耐量、血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)、心功能，延長到達(dá)臨床惡化的時(shí)間（PATENT研究），另外還可有效治療CTEPH（CHEST研究）