阿西替尼

中文名稱：阿西替尼

中文別名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺; 阿昔替尼

英文名稱：Axitinib

英文別名：N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide; N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide

CAS號(hào)：319460-85-0

分子式：C22H18N4OS

分子量：386.4695

含量：99%以上

外觀：白色至類白色粉末

密度：1.35g/cm3

沸點(diǎn)：668.9°C at 760 mmHg

閃點(diǎn)：358.3°C

蒸汽壓：9.35E-18mmHg at 25°C

溶解性：溶于DMSO (42 mg/ml，25 °C)，水(<1 mg/ml，25 °C)，乙醇(<1 mg/ml，25 °C)，

甲醇和DMF (~0.25 mg/ml)

用途：科研使用，科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。阿西替尼一種主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子原料。

研究表明：阿西替尼能強(qiáng)效、選擇性的抑制VEGF依賴性受體磷酸化，對(duì)VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半數(shù)抑制濃度（IC50）分別為1.2，0.25和0.29nmol/L。VEGFR被抑制后，下游的信號(hào)傳遞繼而被中段，最終導(dǎo)致細(xì)胞無法增殖、甚至死亡。但阿西替尼對(duì)成纖維細(xì)胞生長因子引起的細(xì)胞生長沒有抑制作用。