CAS：603-50-9

中文名稱：比沙可啶

英文名稱：Bisacodyl

藥理作用便塞停為接觸性緩瀉劑,可口服或直腸給藥。在接觸大腸粘膜或粘膜下神經(jīng)叢時(shí),便塞停刺激神經(jīng)末梢,興奮副交感神經(jīng),引起正常的反射性蠕動(dòng)增強(qiáng)而導(dǎo)致排便。另外,便塞停也可作用于腸粘膜,減少水分和離子的吸收,增加直腸水份和離子的積聚,軟化大便,從而進(jìn)一步提高通便的效果。藥物相關(guān)作用1.比沙可啶與胺碘酮、溴芐胺、丙吡胺、奎尼丁類及索他洛爾等抗心律失常藥合用,可致低血鉀,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn),應(yīng)改用非刺激性瀉藥;2.與阿司匹林、芐普地爾、舒托必利、特非那丁、長(zhǎng)春胺合用也可增加低血鉀的危險(xiǎn);3.與洋地黃類藥物合用不但可誘發(fā)低血鉀還誘發(fā)洋地黃類藥的毒性作用。4.服藥前后lh內(nèi)不得服用牛奶或抗酸劑,避免便塞停片劑包衣溶解太快增加胃、腸刺激。5.與H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、腸道刺激。6.與抗高血壓藥、利尿劑同用,應(yīng)注意避免導(dǎo)致血鉀水平過低。注意事項(xiàng)1.口服本品偶致胃痙攣,排便后可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。2.為避免對(duì)胃的刺激,服用腸溶片時(shí),不應(yīng)嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣?lián)p壞,不應(yīng)服用。3.慢性便秘不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,除確實(shí)需要外,便塞停連續(xù)使用不宜超過7天。4.腹痛、惡心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹癥時(shí)不宜應(yīng)用便塞停。生物活性Bisacodyl是一種刺激性瀉藥，直接作用于結(jié)腸產(chǎn)生排便效應(yīng)。體外研究Bisacodyl(10微克/毫升)增加Raw264.7細(xì)胞中TNF-α，COX2和PGE2的mRNA表達(dá)水平。體內(nèi)研究在大鼠結(jié)腸中，Bisacodyl(20毫克/千克)導(dǎo)致AQP3蛋白質(zhì)表達(dá)減少，而TNF-α的mRNA表達(dá)水平增加。Bisacodyl抑制大鼠空腸，回腸，和結(jié)腸的吸水率，在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范圍內(nèi)，抑制程度與bisacodyl濃度的對(duì)數(shù)線性相關(guān)。Bisacodyl(10毫克/千克，灌胃)引起大鼠空腸NOS活性顯著下降。Bisacodyl(10毫克/千克，灌胃)增加所有時(shí)間段標(biāo)記的行進(jìn)距離。與生理鹽水處理的大鼠相比，Bisacodyl(5.9毫克/千克)顯著降低大鼠空腸和結(jié)腸(Na+K)ATPase活性。與不影響cAMP含量的對(duì)照組大鼠相比，Bisacodyl(5.9毫克/千克)顯著增加空腸和結(jié)腸中PGE2含量，并刺激空腸和結(jié)腸腺苷酸環(huán)化酶的活性。Bisacodyl(4.3毫克/千克)與AOM一起增加大鼠體內(nèi)每個(gè)集落小囊的數(shù)量，但是不增加腫瘤的數(shù)量。Bisacodyl(4.3毫克/千克)顯著增加大鼠每個(gè)集落小囊和腫瘤的數(shù)量。用途是安全有效的緩瀉藥物，用于治療便秘

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