4-二甲氨基吡啶是近年來廣泛用于化學合成的新型高效催化劑,其結構上供電子的二甲氨基與母環(huán)(吡啶環(huán))的共振,能強烈激活環(huán)上的氮原子進行親核取代,顯著地催化高位阻、低反應性的醇和胺的?;柞;?、磺?;?、碳酰化)反應,其活性約為吡啶的104-6倍。在有機合成、藥物合成、農藥、醫(yī)藥、染料、香料、高分子化學、分析化學中的酰化、烷基化、醚化、酯化及酯交換等多種類型的反應中有較高的催化能力,對提高收率有極其明顯的效果,此外還可以用作相轉移催化劑用于界面反應。其優(yōu)點表現(xiàn)在:催化劑用量小,通常只需反應 底物摩爾數(shù)的0.01~5%即可,反應產生的酸可用有機堿或無機堿中和;反應條件溫和,一般室溫下即可進行反應,節(jié)約能源;溶媒選擇范圍廣,在極性、非極性有機溶劑均可進行;反應時間短,用吡啶長時間反應,而用DMAP則數(shù)分鐘即完成反應,因而大大提高了勞動生產率;收率高,如用吡啶幾乎不反應的空間位阻大的羥基化合物,使用DMAP收率可達80~90%,從而可提高反應收率和產品質量并簡化工藝;副反應少,氣味小,三廢少;由于DMAP優(yōu)良的催化性能,被稱為“超級催化劑”,它已成為有機合成工作者最常用的催化劑之一。國內化學制藥行業(yè)已成功將其應用于乙(丙)酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀類降脂藥等原料藥的生產中,改善了工藝條件,并取得良好的經(jīng)濟和社會效益。此外,還廣泛地應用于復雜天然產物的全(半)合成上,如:PRAVASTATIN全合成中的乙?;?,TUBERCIDIN全合成中的三氟乙酰化,MUGINEIC ACID全合成中的乙酰化和TERPESTACIN全合成中的苯甲?;?,以及西地那非(VIAGAR)全合成中的?;?,在農藥生產上,在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和產品純度,在異氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成擬除蟲菊酯的反應中也有明顯的催化活性。在磷酰化反應的有機磷合成中,作用相當顯著
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