富馬酸盧帕他定用途與合成方法簡(jiǎn)介富馬酸盧帕他定(FR，RupatadineFumarate)化學(xué)名為8-氯-6,11-二氫-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶)甲基]-4-哌啶基]-5H-苯并環(huán)庚烷并[1,2-b]吡啶富馬酸鹽。它由西班牙Uriach制藥公司成功研制，于2003年首次在西班牙上市。它是新一代三環(huán)類抗組胺類藥物，具有抗組胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的雙重作用。也是目前唯一上市的既具有抗組胺作用又有拮抗PAF活性的強(qiáng)力、高效抗過(guò)敏藥。作用機(jī)制富馬酸盧帕他定能選擇性阻滯H1受體，對(duì)5-羥色胺、乙酰膽堿、前列腺素F2、白三烯D4僅有很弱的阻滯作用，尚能與血小板活化因子受體非競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，可抑制致敏細(xì)胞脫顆粒，其優(yōu)點(diǎn)是沒(méi)有心血管毒性和潛在的致心律不齊作用，且無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用。由于其具有作用機(jī)制明確、生物利用度好、療效穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)和良好的安全治療窗，吸引了眾多醫(yī)藥界人士對(duì)其合成方法展開(kāi)改進(jìn)研究。適應(yīng)癥盧帕他定具有拮抗組胺H1受體和PAF受體的雙重作用，可在炎癥發(fā)生的不同環(huán)節(jié)抑制變態(tài)反應(yīng)，且服用方便，服用次數(shù)少，不良反應(yīng)發(fā)生率低，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，這使其在治療過(guò)敏性炎癥性疾病中處于較優(yōu)勢(shì)的地位。盡管目前盧帕他定的批準(zhǔn)適應(yīng)癥為季節(jié)性和常年性變應(yīng)性鼻炎，但該藥的作用機(jī)制決定了其能松弛支氣管，減輕支氣管和皮膚的敏感性，對(duì)其他過(guò)敏性疾病的治療前景也很廣闊。同時(shí)，盧帕他定的研制成功與上市也為其他更多的雙重或多重抗變態(tài)反應(yīng)藥物提供依據(jù)。