氯雷他定用途與合成方法抗過敏藥氯雷他定是一種常用的抗過敏藥，屬第二代長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥物，起效快，作用強(qiáng)，不含激素，人體吸收后代謝為活性更強(qiáng)的地氯雷他定，通過競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀，無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。毒理學(xué)：動(dòng)物試驗(yàn)無致突變、無致畸形作用。常見的不良反應(yīng)包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng)。藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。生物活性Loratadine(SCH29851)是一種選擇性的histamineH1receptor拮抗劑，用于治療過敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為4μM。靶點(diǎn)TargetValueH1receptorB(0)AT24μM體外研究Loratadine被確定為B(0)AT2的選擇性抑制劑，IC50為4μM，對(duì)SLC6家族的幾個(gè)其它成員低活性或無活性。在Derp1和或抗Fc小量RI預(yù)培養(yǎng)的人Fc小量的RI+細(xì)胞，Loratadine濃度依賴性抑制組胺和白三烯C4的釋放。在抗Fc小量RI激活的純化HLMC中，Loratadine（0.1mM）也抑制組胺，白三烯C4和PGD2的釋放。在抗Fc小量RI刺激的純化HSMC中，Loratadine濃度依賴性抑制組胺，類胰蛋白酶，LTC4和PGD2的釋放。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞，Loratadine顯著抑制組胺誘導(dǎo)的IL-6和IL-8的分泌。在轉(zhuǎn)染了hKv1.5通道基因的人Ltk-細(xì)胞中，Loratadineh在濃度高于治療性血漿水平時(shí)以濃度，電壓，時(shí)間和使用依賴性的方式阻斷Kv1.5通道。在主支氣管或轉(zhuǎn)化（A549）呼吸道上皮細(xì)胞中，Loratadineh抑制rhinovirus誘導(dǎo)的ICAM-1的上調(diào)。Loratadineh也以劑量依賴的方式抑制鼻病毒感染誘導(dǎo)的ICAM-1的mRNA，并且它們完全抑制鼻病毒誘導(dǎo)的ICAM-1啟動(dòng)子的活化?；瘜W(xué)性質(zhì)從乙腈結(jié)晶，熔點(diǎn)134-136℃。用途抗組胺藥物，對(duì)外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性，作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過敏性鼻炎。用途國(guó)家二類抗過敏新藥，用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹