鹽酸文拉法辛用途與合成方法臨床作用文拉法辛作為新型的抗抑郁藥，在臨床上能有效治療抑郁癥和焦慮癥譜系疾病，以及慢性疼痛等，已廣泛用于抑郁癥、焦慮癥、強(qiáng)迫癥、兒童多動(dòng)癥、酒依賴、軀體形式障礙、精神分裂癥、成人恐慌癥后抑郁、性功能障礙等的治療。該藥治療抑郁癥安全、有效，患者依從性好，這有利于抑郁癥患者的長期維持性治療。雖然少數(shù)患者可出現(xiàn)失眠，但加用小劑量鎮(zhèn)靜催眠藥后，一般能得到明顯改善。該藥與其他抗抑郁藥物相比具有明顯優(yōu)勢(shì)，尤其對(duì)較嚴(yán)重的抑郁癥以及焦慮癥狀有更好的療效，并且起效較快，已成為治療抑郁癥的一線藥物。不良反應(yīng)文拉法辛對(duì)腎上腺素能、M1膽堿能及組胺H1受體幾乎無親和力，從而避免了類似三環(huán)類抗抑郁藥(TCAs)藥物引起的不良反應(yīng)，故幾乎無抗膽堿能、直立性低血壓和鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。但約有l(wèi)/3用藥者會(huì)發(fā)生惡心反應(yīng)，特別在開始用藥的幾周中較為明顯。對(duì)一數(shù)據(jù)庫收集的3000病例所作的分析表明，該藥所致的頭暈、頭痛、睡眠障礙、口干和神經(jīng)過敏也較常見，其發(fā)生率分別為惡心3l%，頭暈17%，嗜睡15%，失眠10%，口干12%，不良反應(yīng)的臨床表現(xiàn)多為輕、中度，患者能夠耐受。其不良反應(yīng)多發(fā)生在治療2周內(nèi)，與藥物劑量有關(guān)，隨著治療時(shí)間的延長，不良反應(yīng)逐漸減輕。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等，停藥1周后可見癥狀消失。藥代動(dòng)力學(xué)文拉法辛口服后主要從胃腸道吸收，且吸收迅速而良好。單劑量口服可被吸收92%，口服生物利用度為40%～45%，提示文拉法辛口服之后有明顯的首過效應(yīng)。在體內(nèi)主要通過肝臟細(xì)胞色素P450酶代謝，原藥及其代謝物O-去甲基文拉法辛主要經(jīng)腎臟排泄，約92%由尿液中排出，1.9%由糞便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h，表觀分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次給藥3d內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。進(jìn)食不影響藥物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛與血漿蛋白的結(jié)合率很小，分別為27%和30%。在肌酐清除率＜30mL/min的腎病病人中，使用此品時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量，對(duì)中度腎功能不全者，劑量應(yīng)減少50%；輕、中度腎功能不全者，劑量應(yīng)減少25%。對(duì)肝功能損害者也必須減少劑量或者進(jìn)行個(gè)體化劑量給藥。生物活性VenlafaxineHCl是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI），用于治療重度抑郁癥，泛焦慮癥，急性焦慮癥以及社交恐懼癥。靶點(diǎn)TargetValue5-HT