4-二甲氨基吡啶是一種廣泛應用于化學合成的新型高效催化劑,在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、染料、香料等合成的酰化、烷基化、醚化等多種類型的反應中有較高的催化能力,對提高收率有極其明顯的效果。;用作超強親核的?;饔么呋瘎??;磻母咝Т呋瘎?。;
4-二甲氨基吡啶(1122-58-3)是近年來廣泛用于化學合成的新型高效催化劑,其結(jié)構(gòu)上供電子的二甲氨基與母環(huán)(吡啶環(huán))的共振,能強烈激活環(huán)上的氮原子進行親核取代,顯著地催化高位阻、低反應性的醇和胺的?;柞;⒒酋;⑻减;┓磻浠钚约s為吡啶的104-6倍。在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料、香料、高分子化學、分析化學中的?;?、烷基化、醚化、酯化及酯交換等多種類型的反應中有較高的催化能力,對提高收率有極其明顯的效果,此外還可以用作相轉(zhuǎn)移催化劑用于界面反應。其優(yōu)點表現(xiàn)在:催化劑用量小,通常只需反應 底物摩爾數(shù)的0.01-5%即可,反應產(chǎn)生的酸可用有機堿或無機堿中和;反應條件溫和,一般室溫下即可進行反應,節(jié)約能源;溶媒選擇范圍廣,在極性、非極性有機溶劑均可進行;反應時間短,用吡啶長時間反應,而用DMAP則數(shù)分鐘即完成反應,因而大大提高了勞動生產(chǎn)率;收率高,如用吡啶幾乎不反應的空間位阻大的羥基化合物,使用DMAP收率可達80-90%,從而可提高反應收率和產(chǎn)品質(zhì)量并簡化工藝;副反應少,氣味小,三廢少;由于DMAP優(yōu)良的催化性能,被稱為“超級催化劑”,4-二甲氨基吡啶(1122-58-3)已成為有機合成工作者最常用的催化劑之一。國內(nèi)化學制藥行業(yè)已成功將其應用于乙(丙)酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀類降脂藥等原料藥的生產(chǎn)中,改善了工藝條件,并取得良好的經(jīng)濟和社會效益。此外,還廣泛地應用于復雜天然產(chǎn)物的全(半)合成上,如:PRAVASTATIN全合成中的乙?;琓UBERCIDIN全合成中的三氟乙?;琈UGINEIC ACID全合成中的乙?;蚑ERPESTACIN全合成中的苯甲酰化,以及西地那非(VIAGAR)全合成中的?;龋谵r(nóng)藥生產(chǎn)上,在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和產(chǎn)品純度,在異氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成擬除蟲菊酯的反應中也有明顯的催化活性。在磷?;磻挠袡C磷合成中,作用相當顯著。;廣泛用于化學合成的催化劑,在有機藥物合成、農(nóng)藥、染料、食品添加劑等合成的?;Ⅳ驶?、醚化及酯化等。 4-二甲氨基吡啶是近年來廣泛用于化學合成的新型高效催化劑,其結(jié)構(gòu)上供電子的二甲氨基與母環(huán)(吡啶環(huán))的共振,能強烈激活環(huán)上的氮原子進行親核取代,顯著地催化高位阻、低反應性的醇和胺的?;柞;?、磺酰化、碳?;┓磻浠钚约s為吡啶的104-6倍。在有機合成、藥物合成、農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料、香料、高分子化學、分析化學中的?;⑼榛?、醚化、酯化及酯交換等多種類型的反應中有較高的催化能力,對提高收率有極其明顯的效果,此外還可以用作相轉(zhuǎn)移催化劑用于界面反應。其優(yōu)點表現(xiàn)在:催化劑用量小,通常只需反應 底物摩爾數(shù)的0.01-5%即可,反應產(chǎn)生的酸可用有機堿或無機堿中和;反應條件溫和,一般室溫下即可進行反應,節(jié)約能源;溶媒選擇范圍廣,在極性、非極性有機溶劑均可進行;反應時間短,用吡啶長時間反應,而用DMAP則數(shù)分鐘即完成反應,因而大大提高了勞動生產(chǎn)率;收率高,如用吡啶幾乎不反應的空間位阻大的羥基化合物,使用DMAP收率可達80-90%,從而可提高反應收率和產(chǎn)品質(zhì)量并簡化工藝;副反應少,氣味小,三廢少;由于DMAP優(yōu)良的催化性能,被稱為“超級催化劑”,它已成為有機合成工作者最常用的催化劑之一。國內(nèi)化學制藥行業(yè)已成功將其應用于乙(丙)酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀類降脂藥等原料藥的生產(chǎn)中,改善了工藝條件,并取得良好的經(jīng)濟和社會效益。此外,還廣泛地應用于復雜天然產(chǎn)物的全(半)合成上,如:PRAVASTATIN全合成中的乙?;?,TUBERCIDIN全合成中的三氟乙酰化,MUGINEIC ACID全合成中的乙?;蚑ERPESTACIN全合成中的苯甲酰化,以及西地那非(VIAGAR)全合成中的酰化等,在農(nóng)藥生產(chǎn)上,在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和產(chǎn)品純度,在異氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成擬除蟲菊酯的反應中也有明顯的催化活性。在磷酰化反應的有機磷合成中,作用相當顯著。;
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