達(dá)克替尼性質(zhì)沸點(diǎn)665.7±55.0°C(Predicted)密度1.344形態(tài)Whitesolid.酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.43(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫1110813-31-4達(dá)克替尼用途與合成方法簡介達(dá)克替尼(Dacomitinib)是美國輝瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI),該藥作用機(jī)制類似阿法替尼,能不可逆抑制三種不同ERBB家族分子成員,包括EGFR(HER1),HER2和HER4??赡芤?yàn)榭梢砸种贫鄠€ERBB家族的蛋白,所以展示出較好的療效。藥理作用達(dá)克替尼是一種口服的小分子EGFR-TKI,能夠抑制野生型EGFR和EGFR突變T790M)的NSCLC患者。輝瑞公司臨床試驗(yàn)在局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中對達(dá)克替尼進(jìn)行研究,該試驗(yàn)結(jié)果顯示未能延長OS。該公司正在進(jìn)行另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)(ARCHER1050),與吉非替尼進(jìn)行對比用于EGFR突變的晚期NSCLC患者。此試驗(yàn)將成為達(dá)克替尼將來批準(zhǔn)上市的關(guān)鍵試驗(yàn)。生物活性達(dá)克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一種有效的,不可逆的pan-ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,IC50為6nM,高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(抗Gefitinib)和攜帶EGFRT790M突變型的NSCLCs。Phase2。生物活性Dacomitinib(PF299804,PF299)是一種有效的,不可逆的泛ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6nM。Dacomitinib抑制ERBB2和ERBB4,其對應(yīng)的IC50值分別為45.7nM和73.7nM。Dacomitinib可高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(耐Gefitinib)和攜帶EGFRT790M突變型的NSCLCs。Dacomitinib可抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)凋亡。Phase2。靶點(diǎn)TargetValueEGFR(Cell-freeassay)6.0nMErbB2(Cell-freeassay)45.7nMErbB4(Cell-freeassay)73.7nM
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