保泰松性質(zhì)熔點(diǎn)106-108°C(lit.)沸點(diǎn)448.76°C(roughestimate)密度1.1591(roughestimate)折射率1.6140(estimate)儲存條件2-8°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,sparinglysolubleinalcohol.Itdissolvesinalkalinesolutions.酸度系數(shù)(pKa)4.5(at25℃)形態(tài)Powder顏色Whitetoalmostwhite水溶解性<0.1g/100mLat23.5oCMerck14,7277BRN290080穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents,strongacids,strongbases.InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫50-33-9(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類3(Vol.13,Sup7)1987NIST化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone(50-33-9)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone(50-33-9)保泰松用途與合成方法藥理作用保泰松是一種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱而抗炎作用較強(qiáng)，對炎性疼痛效果好，并能促進(jìn)尿酸的排泄。保泰松的解熱鎮(zhèn)痛作用不及乙酰水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮(zhèn)痛藥用，但其抗炎作用較強(qiáng)，可用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用于急性痛風(fēng)患者。常需連續(xù)給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結(jié)核病、惡性腫瘤等引起的發(fā)熱等。近年研究發(fā)現(xiàn)，保泰松消炎、鎮(zhèn)痛而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用的機(jī)理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產(chǎn)生炎癥的有關(guān)活性物質(zhì)，如前列腺素的合成、白細(xì)胞的活動和轉(zhuǎn)移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮(zhèn)痛也可能是抑制前列腺素合成的結(jié)果。藥動學(xué)口服吸收快而完全，約2小時后達(dá)血藥濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重復(fù)使用時，其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時?？赏高^胎盤，進(jìn)入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經(jīng)尿排出，少量經(jīng)膽汁排出。注意與禁忌保泰松的副作用發(fā)生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現(xiàn)便血。對其他系統(tǒng)也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等?？梢种乒撬枰鹆＜?xì)胞減少，甚至發(fā)生再生障礙性貧血，如能及時停藥則多可恢復(fù)，因而應(yīng)勤查血象，1周內(nèi)無效果者，不應(yīng)再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯潴留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質(zhì)疏松癥者禁用或酌情慎用。化學(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，幾乎不溶于水，溶于氫氧化鈉溶液。無臭，味略苦。用途該品具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風(fēng)濕作用，主要用于治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。用途用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等癥用途非甾體抗炎藥。解熱鎮(zhèn)痛藥，用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等。