糠酸莫米松性質(zhì)熔點218-220°C比旋光度D26+58.3°(dioxane)沸點655.5±55.0°C(Predicted)密度1.37±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:≥20mg/mL形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)13.02±0.70(Predicted)顏色whitetooff-white旋光性(opticalactivity)[α]/D+50to+60°,c=0.5inmethanolInChIKeyWOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-NCAS數(shù)據(jù)庫83919-23-7(CASDataBaseReference)糠酸莫米松用途與合成方法概述糠酸莫米松(MometasoneFuroate，MF)是不含氟的新型糖皮質(zhì)激素衍生物，具有療效高、不良反應(yīng)少等特點。糠酸莫米松是不含氟的激素，化學(xué)名為9,21-二氯-11b,17-二羥基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯)。分子結(jié)構(gòu)的C1,2位雙鍵，具有增加療效的功能；C9,21位氯化，則增強抗炎活性；C16位甲基降低鹽代謝，C17位糠酸脂增加親脂性，強化局部療效，減少系統(tǒng)吸收，降低不良反應(yīng)的風(fēng)險。應(yīng)用糠酸莫米松屬于軟性激素。軟性激素是指激素全身吸收很少或者在皮膚內(nèi)被吸收后能迅速地被分解代謝為無活性的降解產(chǎn)物，而局部卻保留高度的活性，故對HPA軸抑制及其他全身不良反應(yīng)大為減少，治療指數(shù)大為提高，適合于老年人、嬰幼兒及較大面積使用。放射性標記的糠酸莫米松外用于皮膚后，皮膚活檢結(jié)果顯示藥物主要位于表皮的外層，僅有少量進入真皮。理化性質(zhì)糠酸莫米松是不含氟的激素，化學(xué)名為9,21-二氯-11b,17-二羥基-16a-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-(2-糠酸酯)。分子結(jié)構(gòu)的C1,2位雙鍵，具有增加療效的功能；C9,21位氯化，則增強抗炎活性；C16位甲基降低鹽代謝，C17位糠酸脂增加親脂性，強化局部療效，減少系統(tǒng)吸收，降低不良反應(yīng)的風(fēng)險。市場情況糠酸莫米松是美國先靈葆雅公司研制生產(chǎn)的一種新的外用、非氟化類，但含有鹵素的“強效”糖皮質(zhì)類固醇激素制劑，于1987年首先在美國上市，2005年先靈葆雅公司研發(fā)的糠酸莫米松粉吸入劑在美國FDA獲得上市批準?？匪崮姿蓪儆谲浶约に亍＼浶约に厥侵讣に厝砦蘸苌倩蛘咴谄つw內(nèi)被吸收后能迅速地被分解代謝為無活性的降解產(chǎn)物，而局部卻保留高度的活性，故對HPA（下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)）軸抑制及其他全身不良反應(yīng)大為減少，治療指數(shù)大為提高，適合于老年人、嬰幼兒及較大面積使用。研究表明糠酸莫米松的作用較倍他米松戊酸酯強4～6倍?？匪崮姿墒羌最怬TC產(chǎn)品，劑型多樣，市場范圍廣闊，產(chǎn)品用量可觀，增長潛力巨大?；瘜W(xué)性質(zhì)從含水甲醇結(jié)晶，熔點218～220℃。[α]D20+58.3°(二氧六環(huán))。UV吸收(甲醇)：247nm(ε26300)。用途局部用中效皮質(zhì)激素，有抗炎、止癢及收縮血管作用。用于皮膚病患者，可緩解炎癥及瘙癢，特別是使用可的松有反應(yīng)的患者。用途外用甾體抗炎藥用途：用于對皮質(zhì)類固醇治療有效的皮膚病，如神經(jīng)性皮炎、濕疹、異位性皮炎等引起的皮膚炎癥和皮膚瘙癢癥狀