鹽酸吡格列酮性質(zhì)熔點193-194°CRTECS號XJ5813440儲存條件2-8°C溶解度DMSO:≥10mg/mL形態(tài)powder顏色whitetooff-white水溶解性Solubleinwater(<1mg/mlat25°C),DMF,methanol,ethanol(4mg/mlat25°C),andDMSO(79mg/mlat25°C).Merck14,7452InChIKeyGHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫112529-15-4(CASDataBaseReference)鹽酸吡格列酮用途與合成方法抗糖尿病藥物吡格列酮與羅格列酮是目前我國臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。動物實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動物模型的血糖。吡格列酮主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療?？蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。藥理作用吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體γ(PPARγ)激動劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。吡格列酮的絕對生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測到吡格列酮，2h達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對β細胞有保護作用。吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細胞的負擔。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。