產(chǎn)品名稱：奧利司他

中文名稱: 奧利司他

中文同義詞: 奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮N-甲?；?L-亮氨酸酯;奧利司他原料

英文名稱: Orlistat

分子式: C29H53NO5

分子量: 495.73

外觀：白色結(jié)晶性粉末

密度：0.976 G/CM3

熔點：< 50℃

沸點：615.9 oC at 760 mmHg

折射率：1.469

閃點：326.3℃

水：DMSO:mg/mL in water

溶解度：mg/mL in water

蒸汽壓：4.23E-15mmHg at 25°C

顏色/表：白

光譜特性：在20℃比旋光度：-32.0°（C = 1在氯仿中）

在529 nm處的乙醇負(fù)旋光

儲存條件： 2-8°C

CAS號: 96829-58-2

化學(xué)性質(zhì)：奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。奧利司他其分子是含有四個手性中心的非對映異構(gòu)體,在波長處 529nm,其乙醇溶液具負(fù)旋光性。

奧利司他的用途:
1.奧利司他的減肥療效
奧利司他是一種強(qiáng)效、專一、長效的胃腸道脂肪酶抑制劑。在藥理學(xué)研究中，奧利司他作為一種戊酮酸酶,能在胃和小腸腔內(nèi)起作用，與胃和胰腺中脂酶活性位點的絲氨酸殘基共價鍵合，有力抑制胰腺、胃腸中的羧基酯酶及磷脂酶Ａ2 的活性,減慢胃腸道中食物脂肪水解為氨基酸及單?；视偷倪^程，從而阻斷飲食中三分之一脂肪的水解和吸收，降低體內(nèi)脂肪貯存而減輕體重。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降?？蛇B續(xù)服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強(qiáng)。

2.奧利司他對心血管危險因素的改善
奧利司他可顯著降低甘油三酯、載脂蛋白 B 和 LDL/HDL 膽固醇之比;減少胰島素抵抗、降低血糖等肥胖相關(guān)危險因素的影響。奧利司他對數(shù)項血脂指標(biāo)的影響與體重減輕的幅度無直接關(guān)系，這種特有的降血脂的藥理效應(yīng)可能與減少了飲食中脂肪的吸收有關(guān);對血糖改善的可能機(jī)理為減少了腹腔內(nèi)脂肪、改善了血脂代謝狀況、增加了胰島素的敏感性、提高了胰島素的效能。奧利司他可顯著降低空腹胰島素水平。

奧利司他的生產(chǎn)工藝：目前國內(nèi)大部分廠家生產(chǎn)的是利用全合成的技術(shù)得到奧利司他產(chǎn)品，雖然原料藥的成本降低，但純度和生物效價都有所降低。我們生產(chǎn)的奧利司他產(chǎn)品來源于發(fā)酵產(chǎn)品和化學(xué)合成相結(jié)合，純度高，效果顯著。