替米考星是一種非處方藥，英文名稱(chēng)：Timicosin。由泰樂(lè)菌素的一種水解產(chǎn)物半合成的畜禽專(zhuān)用抗生素，藥用其磷酸鹽。
藥品名稱(chēng)
替米考星
外文名
Tilmicosin
是否處方藥
否
主要適用癥
防治家畜肺炎
藥品類(lèi)型
抗生素
不良反應(yīng)
致死
簡(jiǎn)介
編輯 語(yǔ)音。
替米考星藥動(dòng)學(xué)
編輯 語(yǔ)音本品內(nèi)服和皮下注射吸收快，但不完全。表觀分布容積大，肺組織中的藥物濃度高。具有良好的組織穿透力，能迅速而完全地從血液進(jìn)入乳房，乳中藥物濃度較高，維持時(shí)間長(zhǎng)，乳中半衰期長(zhǎng)達(dá)1--2天。
藥理作用
編輯 語(yǔ)音對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用；對(duì)胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂(lè)菌素更強(qiáng)的抗菌活性。
不良反應(yīng)
編輯 語(yǔ)音本品禁止靜注，牛一次靜注5mg/kg即可致死，對(duì)豬、馬和靈長(zhǎng)類(lèi)也易致死，其毒作用的靶器官是心臟，可引起負(fù)性心力效應(yīng)。
應(yīng)用
編輯 語(yǔ)音主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起） 、禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎。
合成工藝
編輯 語(yǔ)音替米考星（Timicosin）是20世紀(jì)80年代開(kāi)發(fā)的半合成大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)畜禽專(zhuān)用抗生素，分子量869.15。將泰樂(lè)菌素與3，5－二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是順?lè)串悩?gòu)體的混合物。替米考星是在研究泰樂(lè)菌素脫糖后進(jìn)行醛基的胺化反應(yīng)得到的一個(gè)活性很好的產(chǎn)物，該胺化反應(yīng)采用以甲酸作催化劑的Wallach反應(yīng)，能獲得收率很高的替米考星。
合成步驟：
1、脫糖泰樂(lè)菌素的制備 將19克磷酸泰樂(lè)菌素用100毫升水溶解，緩慢加熱至50℃，而后慢慢加入濃硫酸3毫升，加熱至30℃保溫1小時(shí)，然后冷卻至室溫，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH調(diào)至PH值為13，分出有機(jī)層，待下一步反應(yīng)用。
2、替米考星的制備 將分出的有機(jī)層加入4毫升的3，5－二甲基哌啶，加熱至70℃，加入甲酸3毫升，分出水層，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH調(diào)節(jié)PH值至11，有沉淀析出，過(guò)濾，洗滌，真空干燥，得到產(chǎn)品15.1克，收率89%。
本工藝采用了酸溶堿析、堿溶酸析的分離提取過(guò)程，利用目標(biāo)化合物在水中和有機(jī)介質(zhì)的溶解度不同，不需蒸餾、加熱，有利于推廣。
關(guān)鍵字： 替米考星;鹽酸替米考星;
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