胍基乙酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生理功能
1.刺激胰島素分泌研究表明,外源添加胍基乙酸可刺激嚙齒類動物的胰島素分泌,相比于合成肌酸和節(jié)約精氨酸,胍基乙酸提高胰島素分泌的功能更為強(qiáng)大。胍基乙酸分子的極性會影響胰腺內(nèi)胰島細(xì)胞細(xì)胞膜的去極化,通過蛋白激酶A和C敏感機(jī)制來刺激胰島素分泌。另外,外源胍基乙酸會通過降低血液中的葡萄糖含量來提高胰島素分泌??赡苁请一宜岬鞍准っ傅募訌?qiáng)會調(diào)節(jié)靶細(xì)胞上胰島素受體的活性。因此,胍基乙酸可以促進(jìn)胰島素的分泌,影響胰島素代謝;也可作為抗糖尿病化合物,改善高血糖癥狀。在人體上還未有臨床研究評估胍基乙酸刺激胰島素分泌功能及其作用機(jī)理。
2.節(jié)約精氨酸在動物營養(yǎng)中,日糧中添加胍基乙酸可有效節(jié)約精氨酸。這個節(jié)約作用可以使更多的精氨酸用在其他方面,包括蛋白質(zhì)合成,細(xì)胞信號和激素分泌。最近研究表明,日糧中添加胍基乙酸可提高肉雞生長性能和日增重,更多的精氨酸參與蛋白質(zhì)合成,包括胸肉合成。目前,在人體上還沒有研究評估其節(jié)約精氨酸和蛋白質(zhì)合成的功能。
3.激活大腦和神經(jīng)中的γ-氨基丁酸受體γ-氨基丁酸是神經(jīng)系統(tǒng)中主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì),胍基乙酸可作為神經(jīng)調(diào)節(jié)物質(zhì),影響神經(jīng)興奮,肌肉張力和大腦發(fā)育。胍基乙酸和γ-氨基丁酸受體的相互作用可以看作是替補(bǔ)機(jī)制,可以解釋為一種常染色體隱性遺傳疾病,一種因胍基乙酸轉(zhuǎn)移酶缺乏導(dǎo)致肌酸合成障礙的疾病。這種病會造成患者神經(jīng)功能障礙。胍基乙酸和γ-氨基丁酸結(jié)構(gòu)相似,胍基乙酸可激活神經(jīng)細(xì)胞電壓門控和配體門控氯離子通道,影響神經(jīng)自發(fā)活動。以上情況可能在GAMT酶缺乏,血液和大腦積累了大量的胍基乙酸條件下發(fā)生。但在生理?xiàng)l件下,胍基乙酸是否可以作為γ-氨基丁酸受體激活劑還不清楚。試驗(yàn)研究表明,給健康人每天3g的胍基乙酸,3周之后血液中γ氨基丁酸水平下降。日糧中胍基乙酸對γ-氨基丁酸調(diào)節(jié)機(jī)制還有待進(jìn)一步研究。特性胍基乙酸為無色葉片狀或針狀結(jié)晶,溶于水,極微溶于乙醇和乙醚。280~284℃分解。一般試劑含量≥97%(NT)。化學(xué)性質(zhì)片狀結(jié)晶。熔點(diǎn)280-284℃(分解)。可溶于水。用途用作有機(jī)合成中間體。用途用作食品添加劑、有機(jī)合成中間體生產(chǎn)方法由硫脲與溴乙烷反應(yīng)生成S-乙基硫脲氫溴酸鹽,再與甘氨酸反應(yīng)制得胍乙酸。將硫脲、溴乙烷及無水乙醇混合,于水浴溫?zé)?h,使硫脲全部溶解。然后減壓蒸出乙醇及過量溴乙烷,使殘留物結(jié)晶,干燥,得S-乙基硫脲氫溴酸鹽。再將氫氧化鈉溶液加入所得的S-乙基硫脲氫溴酸鹽中,冷卻下,迅速加入甘氨酸和水配成的熱溶液。結(jié)晶后加入乙醚,放置過夜,將混合物在冰浴中冷卻2h,分出乙醚層。吸濾,依次用冰水、乙醇、乙醚洗滌,晾干即得成品。
特性: 胍基乙酸為無色葉片狀或針狀結(jié)晶,溶于水,極微溶于乙醇和乙醚。280~284℃分解。
一般試劑含量≥97%(NT)。化學(xué)性質(zhì)片狀結(jié)晶。熔點(diǎn)280-284℃(分解)??扇苡谒?。
用途: 用作有機(jī)合成中間體,用作食品添加劑、有機(jī)合成中間體。
生產(chǎn)方法:由硫脲與溴乙烷反應(yīng)生成S-乙基硫脲氫溴酸鹽,再與甘氨酸反應(yīng)制得胍乙酸。將硫脲、溴乙烷Chemicalbook及無水乙醇混合,于水浴溫?zé)?h,使硫脲全部溶解。然后減壓蒸出乙醇及過量溴乙烷,使殘留物結(jié)晶,干燥,得S-乙基硫脲氫溴酸鹽。再將氫氧化鈉溶液加入所得的S-乙基硫脲氫溴酸鹽中,冷卻下,迅速加入甘氨酸和水配成的熱溶液。結(jié)晶后加入乙醚,放置過夜,將混合物在冰浴中冷卻2h,分出乙醚層。吸濾,依次用冰水、乙醇、乙醚洗滌,晾干即得成品。
關(guān)鍵字: 乙胍基;乙酸胍;胍乙酸;乙胍酸;
以嶺藥業(yè)是國家重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè),以嶺萬洋衡水制藥有限公司產(chǎn)品技術(shù)依托于石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司,立足國內(nèi)、接軌國際,形成了包括產(chǎn)品研發(fā)、技術(shù)轉(zhuǎn)移、規(guī)?;a(chǎn)、市場銷售等貫穿產(chǎn)品整個生命周期的全面管理體系,構(gòu)建了符合歐盟、美國等國際藥品標(biāo)準(zhǔn)的生產(chǎn)、質(zhì)控體系。現(xiàn)代高新技術(shù)與設(shè)備和完善的藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理體系保障了產(chǎn)品的高品質(zhì)。經(jīng)過前期的工藝研發(fā)和技術(shù)改進(jìn),產(chǎn)品的工藝都比較成熟,能實(shí)現(xiàn)商業(yè)化生產(chǎn);新車間的設(shè)計(jì)、設(shè)備符合國家GMP,亦符合美國FDA和歐盟標(biāo)準(zhǔn);生產(chǎn)系統(tǒng)自動化程度高,能實(shí)現(xiàn)精細(xì)化生產(chǎn);環(huán)保方面,在清潔生產(chǎn)的同時(shí),采用先進(jìn)的環(huán)保處理設(shè)施,降低環(huán)境污染。全面推進(jìn)源頭控污、過程清潔、末端治理組合拳,創(chuàng)建環(huán)境友好型企業(yè),助力發(fā)展。
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