盧立康唑是一種新型的咪唑類(lèi)外用抗真菌藥物,為拉諾康唑類(lèi)似物,通過(guò)抑制羊毛甾醇脫甲基酶的活性,降低麥角固醇的水平來(lái)干擾真菌細(xì)胞壁的合成及真菌的生長(zhǎng)。除用于治療足癬、股癬和體癬外,還被開(kāi)發(fā)用于甲癬(灰指甲)治療,目前也已進(jìn)入Ⅲ期臨床。本品最初是由日本農(nóng)藥株式會(huì)社(NihonNohyakuCo.,Ltd.)開(kāi)發(fā)。2013年11月,美國(guó)FDA批準(zhǔn)1%盧立康唑乳膏上市,外用治療趾間足癬、股癬和體癬,商品名Luzu,首次在北美地區(qū)上市。早在2005年4月,盧立康唑就在日本獲批上市,商品名為L(zhǎng)ulicon。2010年1月和2012年6月又分別在印度和中國(guó)上市。日本農(nóng)藥株式會(huì)社于1997年優(yōu)先獲得了盧立康唑作為抗真菌制劑的世界專(zhuān)利(WO1997002821A2),對(duì)其制備方法和應(yīng)用進(jìn)行了保護(hù);此后,還申請(qǐng)了歐洲專(zhuān)利(EP0839035A2)、中國(guó)專(zhuān)利(CN1194582A)和美國(guó)專(zhuān)利(US5900488A)。另外,WO2007102241、US8058303等多個(gè)專(zhuān)利對(duì)該藥的藥用組合物和劑型等也申請(qǐng)了保護(hù)。
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