奧利司他原料藥價(jià)格;奧利司他原料藥生產(chǎn)廠家 電話:18602015453(微信同號(hào))
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奧利司他
減肥藥奧利司他,高效減肥藥奧利司他原料藥
產(chǎn)品名稱:奧利司他
中文名稱: 奧利司他
中文同義詞: 奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮N-甲?;?L-亮氨酸酯;奧利司他原料
英文名稱: Orlistat
分子式: C29H53NO5
分子量: 495.73
外觀:白色結(jié)晶性粉末
密度:0.976 G/CM3
熔點(diǎn):< 50℃
沸點(diǎn):615.9 oC at 760 mmHg
折射率:1.469
閃點(diǎn):326.3℃
水:DMSO:mg/mL in water
溶解度:mg/mL in water
蒸汽壓:4.23E-15mmHg at 25°C
顏色/表:白
光譜特性:在20℃比旋光度:-32.0°(C = 1在氯仿中)
在529 nm處的乙醇負(fù)旋光
儲(chǔ)存條件: 2-8°C
CAS號(hào): 96829-58-2
化學(xué)性質(zhì):奧利司他是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。奧利司他其分子是含有四個(gè)手性中心的非對(duì)映異構(gòu)體,在波長(zhǎng)處 529nm,其乙醇溶液具負(fù)旋光性。
奧利司他的用途:
1.奧利司他的減肥療效
奧利司他是一種強(qiáng)效、專一、長(zhǎng)效的胃腸道脂肪酶抑制劑。在藥理學(xué)研究中,奧利司他作為一種戊酮酸酶,能在胃和小腸腔內(nèi)起作用,與胃和胰腺中脂酶活性位點(diǎn)的絲氨酸殘基共價(jià)鍵合,有力抑制胰腺、胃腸中的羧基酯酶及磷脂酶A2 的活性,減慢胃腸道中食物脂肪水解為氨基酸及單?;视偷倪^(guò)程,從而阻斷飲食中三分之一脂肪的水解和吸收,降低體內(nèi)脂肪貯存而減輕體重。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開(kāi)始下降??蛇B續(xù)服用6~12個(gè)月,如劑量增大至每日400mg以上時(shí),其作用不再增強(qiáng)。
2.奧利司他對(duì)心血管危險(xiǎn)因素的改善
奧利司他可顯著降低甘油三酯、載脂蛋白 B 和 LDL/HDL 膽固醇之比;減少胰島素抵抗、降低血糖等肥胖相關(guān)危險(xiǎn)因素的影響。奧利司他對(duì)數(shù)項(xiàng)血脂指標(biāo)的影響與體重減輕的幅度無(wú)直接關(guān)系,這種特有的降血脂的藥理效應(yīng)可能與減少了飲食中脂肪的吸收有關(guān);對(duì)血糖改善的可能機(jī)理為減少了腹腔內(nèi)脂肪、改善了血脂代謝狀況、增加了胰島素的敏感性、提高了胰島素的效能。奧利司他可顯著降低空腹胰島素水平。
奧利司他的生產(chǎn)工藝:目前國(guó)內(nèi)大部分廠家生產(chǎn)的是利用全合成的技術(shù)得到奧利司他產(chǎn)品,雖然原料藥的成本降低,但純度和生物效價(jià)都有所降低。我們生產(chǎn)的奧利司他產(chǎn)品來(lái)源于發(fā)酵產(chǎn)品和化學(xué)合成相結(jié)合,純度高,效果顯著。
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