常用名 聚醚 泊洛沙姆188
簡 稱 PAG
別 名 環(huán)氧丙烷與環(huán)氧乙烷的共聚物 | 聚(乙二醇)-block-聚(丙二醇)-block-聚(乙二醇) | 改性聚醚 | 聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段落共聚物 ;聚醚L65
英文名 Polyethylene-polypropylene glycol
CAS號 9003-11-6
分子式 C13H20O8
分子量 304.293
密 度 1.2±0.1 g/cm3
沸 點 370.7±37.0 °C
熔 點 60-50oC
閃 點 160.5±26.5 °C
性 狀 白色結(jié)晶粉末
溶解性 能與冷水、乙醇、四氯化碳、苯等有機溶劑互溶
用 途
Poloxamer 407 是一種非離子型表面活性劑,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且對細胞相對性的,常與染料 AM 酯一起使用,以增強其水溶性。
1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進劑:一方面由于本品使腸蠕動變慢,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號的產(chǎn)品,可作為固體分散物的載體,如保泰松、灰黃霉素、地高辛、洋地黃毒甙與本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號的本品不但具可溶性,能促進藥物的吸收,作基質(zhì)使用還可起到緩釋。
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