中文名稱:氟苯咪唑中文同義詞:5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯;氟苯達(dá)唑雜質(zhì);氟苯咪唑溶液,100PPM;氟苯達(dá)唑溶液,100PPM;[5-(4-氟苯甲酰)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;氟苯達(dá)唑標(biāo)準(zhǔn)品;氟苯咪唑原料藥廠家;氟苯咪唑原料藥英文名稱:Flubendazole英文同義詞:METHYL[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE;CARBAMICACID,[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYLESTER;FLUMOXAL;FLUMOXANAL;FLUMOXANE;FLUBENDAZOL;FLUBENDAZOLE;FLUBENOLCAS號(hào):31430-15-6分子式:C16H12FN3O3分子量:313.28EINECS號(hào):250-624-4相關(guān)類別:咪唑;原料中間體-原料藥;有機(jī)化工;獸藥原料藥;醫(yī)藥原料;原料藥;獸藥原料;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;獸藥;ActivePharmaceuticalIngredients;Fluorobenzene;其他生化試劑;咪唑類;有機(jī)硼化合物;農(nóng)用獸用原料;原料;植物提取;醫(yī)藥原料藥科研原料Mol文件:31430-15-6.mol氟苯咪唑性質(zhì)熔點(diǎn)290°C密度1.3720(estimate)溶解度Practicallyinsolubleinwater,inalcoholandinmethylenechloride酸度系數(shù)(pKa)10.66±0.10(Predicted)形態(tài)neatMerck14,4118CAS數(shù)據(jù)庫31430-15-6(CASDataBaseReference)氟苯咪唑用途與合成方法概述為白色粉末,無臭,不溶于水,在稀鹽酸中略溶解。為新型苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。對豬胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲、絳蟲及雞胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲等,均有極好的驅(qū)蟲效果,對囊尾蚴、細(xì)粒棘球絳蟲的未成熟蟲體重復(fù)用藥有效。驅(qū)蟲機(jī)制,目前認(rèn)為在于干擾蟲體能量代謝。抗蠕蟲藥系我國于1983年合成的新抗蠕蟲藥。本品對目前尚缺乏特效療法的棘球蚴病和腦囊蟲病有滿意療效。對多種蠕蟲病,包括蛔蟲、鞭蟲、鉤蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲、華支睪吸蟲、后睪吸蟲及異形吸蟲均有較好療效,且對鉤蟲性皮膚移行癥亦有效。此外,對疥瘡病也有治療作用。氟苯達(dá)唑?yàn)榧妆竭_(dá)唑的對位氟同系物。它不僅對胃腸道線蟲有效,而且對某些絳蟲亦有一定效果。國外主要用于豬、禽的胃腸蠕蟲病。用法用量蛔蟲病、鉤蟲病和鞭蟲?。撼扇?00mg/日,連服3日。蠕蚴移行癥:成人200mg/次,一日2次,連服6~8日。糞類圓線蟲:成人200~300mg/日,3~4日為一療程,間隔可用兩療程。旋毛蟲?。撼扇?00mg/日,連服5日即可消滅腸內(nèi)成蟲,但對肌肉幼蟲則需1500mg/日,至少連服2周方可收效。治療棘球蚴病及腦囊蟲?。撼扇丝诜看?0~50mg/kg,一日2次,連用10日。治療異形吸蟲病和后睪吸蟲?。撼扇丝诜?g/日,7日為一療程,可用2~3個(gè)療程。治療華支睪吸蟲?。撼扇丝诜?g/日,共7日。未愈者可2g/日,再服7日。治療盤尾絲蟲感染:每周肌注0.75g,共5周。注意事項(xiàng)1.對苯并咪唑類藥物產(chǎn)生耐藥性的蟲株,可能對本品亦產(chǎn)生耐藥性。2.休藥期:豬、雞14天。3.妊娠母畜禁用生物活性Flubendazole(Flumoxanal,NSC313680)是一種驅(qū)蟲劑,作用于MDAY-D2細(xì)胞,IC50為3nM。靶點(diǎn)TargetValueAtg4B()體外研究在Echinococcusgranulosus中,F(xiàn)lubendazole形態(tài)變化包括SOMA區(qū)收縮,皮層泡形成,rostellar混亂,鉤損和microtriches破壞。Flubendazole的苯環(huán)已結(jié)合在雜環(huán)(咪唑)的-4和-5位置的雙環(huán)體系。Flubendazole和Albendazole對大鼠胚胎發(fā)育在體外培養(yǎng)有相似的影響,在濃度高于0.5μg/mL時(shí)誘導(dǎo)生長停滯和改變形態(tài)的作用。體內(nèi)研究Flubendazole(6.32毫克/千克/天)最初誘導(dǎo)胚胎發(fā)育停滯,隨后是廣義的細(xì)胞死亡,導(dǎo)致100%的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole(3.46毫克/千克/天)顯著降低胚胎期12.5天之前的胚胎發(fā)育,而不引起細(xì)胞死亡。在大鼠中,F(xiàn)lubendazole在橄欖油中顯著增加劑量為7.83毫克/公斤/每天或更高劑量導(dǎo)致的胚胎死亡,在劑量為31.33毫克/公斤/每天時(shí)導(dǎo)致所有阻礙的完全吸收。在鳥中,F(xiàn)lubendazole導(dǎo)致肝臟和腸道胞漿中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole導(dǎo)致統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著抑制腸道GST活性。Flubendazole導(dǎo)致輕微但顯著抑制肝微粒中7-乙氧基活性(降低至69%)。用途合成驅(qū)蟲藥
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