中文名稱:魯索利替尼

中文同義詞:蘆可替尼;盧索替尼;魯索替尼;Β-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;魯索利替尼;魯索利替尼雜質(zhì);JAK1和JAK2抑制劑(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈

英文名稱:Ruxolitinib

英文同義詞:(R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile;(3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(3R)-3-cyclopentyl-3-(4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl}-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile;INCB018424(Ruxolitinib);Jakafi;Roxolitinib;β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-(βR)-1H-pyrazole-1-propanenitrile

CAS號:941678-49-5

分子式:C17H18N6

分子量:306.36

EINECS號:1312995-182-4

相關(guān)類別:原料藥;抗腫瘤及免疫抑制劑;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;醫(yī)用原料;細胞生物學(xué)試劑;細胞生物學(xué)-蛋白提取/檢測;新產(chǎn)品;抗腫瘤藥物;原料;小分子抑制劑;APIs;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;TyrosineKinaseInhibitors;Inhibitor;Antineoplastic;Anti-cancer&immunity;醫(yī)藥中間體;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;JAK;STAT;醫(yī)藥原料;化工;成熟工藝

魯索利替尼用途與合成方法藥理作用骨髓纖維化(myelofibrosis，MF)為一種罕見的骨髓增生異常性疾病,是體內(nèi)骨髓被瘢痕組織替代,導(dǎo)致血細胞在肝臟和脾臟等器官中生產(chǎn),其特征表現(xiàn)為脾腫大、貧血、白細胞和血小板減少,以及不同程度的骨質(zhì)硬化。癥狀包括乏力、腹部不適、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙癢和盜汗等。魯索利替尼（ruxolitinib）是美國食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)的首個口服治療骨髓纖維化的藥物。它是一種酪氨酸激酶抑制劑，即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制劑，適用于治療中間或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。2012年8月29日，歐盟批準(zhǔn)了個用于骨髓纖維化治療的藥物-ruxolitinib，魯索利替尼用于治療中級或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。目前，魯索利替尼已獲全球50多個國家批準(zhǔn)，包括歐盟、加拿大和一些亞洲、拉丁美洲和南美洲國家。美國諾華制藥從Incyte公司授權(quán)獲得魯索利替尼Ruxolitinib在美國以外的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。歐盟委員會和FDA均已授予魯索利替尼Ruxolitinib治療骨髓纖維化的孤兒藥地位。目前，Incyte已經(jīng)在美國以商品名Jakafi銷售，用于中級或高危骨髓纖維化的治療。