煙曲霉是曲霉屬的一群，又名抗阿米巴藥，是一種由C、H、O 3種元素組成的白色晶狀固體，屬于有機酸性物質(zhì)。它是從煙曲霉菌中分離出來的一種有效的真菌代謝物，可作為天然的不溶于水的抗生素，用于控制由蜜蜂微孢子蟲引起真菌病害。該群曲霉菌呈落絨狀或帶絮狀，鋪展。暗綠色煙綠色，老的菌落顏色更深。反面具有相同的顏色。分生孢子頭柱狀，幼時青綠色，老熟時變?yōu)榘稻G色至黑褐色或煤色。分生孢子梗短，表面平滑，常為綠色。頂囊瓶狀，是嗜高溫性霉菌,并能適應(yīng)相當(dāng)廣泛的溫度范圍，生長溫度最低10℃~12℃，最適37℃~45℃，最高57℃~58℃；營養(yǎng)菌絲的致死溫度在60℃以上。孢子萌發(fā)的最低相對濕度為86%，無性繁殖須90%。在糧食發(fā)熱霉變的中、后期常大量出現(xiàn)，促進糧溫的升高和糧食敗壞。同時它能使家禽及其他脊椎動物(包括人)發(fā)生病害，是引起“曲霉病”的病原菌。有些毒株能產(chǎn)生毒素，引起動物中毒。

研究進展

于1949年次從一種特定的H-3曲霉菌株中將其分離出來，后來該菌株被命名為煙曲霉菌。由于其在防治微孢子蟲病方面取得了顯著的效果而被用作治療此病的抗生素類藥物。煙曲霉素還可有效地抑制血管生成。具有巨大的潛在醫(yī)用價值，由此，煙曲霉素及其合成衍生物的生物活性成為探討的熱點。其衍生于煙曲霉素骨架的幾種衍生物，其能夠在體內(nèi)和體外對內(nèi)皮細(xì)胞發(fā)揮抑制生長和細(xì)胞毒性作用，用于治療多種癌癥，同時在治療癌癥、減肥等方面具有一定的作用。然而，我國尚未授權(quán)煙曲霉素類藥物的使用，相關(guān)藥物合成的研究也相對較少，相關(guān)可參考文獻較少。因此，對于煙曲霉素及其衍生物的研究有著巨大價值。

中文名：煙曲霉素

英文名：Fumagillin

CAS：23110-15-8

分子式：C26H34O7

分子量：458.54

關(guān)于萃程生物

陜西萃程生物專注于天然小分子藥物的發(fā)現(xiàn)、應(yīng)用及藥物酶催化綠色合成工藝技術(shù)開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化，是一家為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、科研院所和醫(yī)藥研發(fā)機構(gòu)提供從藥物發(fā)現(xiàn)到醫(yī)藥中間體和原料藥相關(guān)產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)的科技型企業(yè)。我公司本期重點推薦以下煙曲霉及其相關(guān)衍生物：

煙曲霉素衍生物

中文名：夫馬菌素 B

英文名：Bicyclohexylammonium fumagillin

CAS：41567-78-6

分子式:C38H57NO7

分子量：639.87

在臨床應(yīng)用可用于治療AIDS和其他免疫缺陷引發(fā)的腸內(nèi)阿米巴病。

中文名：O-(氯乙酰氨甲酰基)煙曲霉素醇

英文名：AGM-1470

CAS：129298-91-5

分子式:C19H28ClNO6

分子量：401.88

有較強的抑制血管生成作用，且在體內(nèi)僅有較少毒副作用。但其對于內(nèi)皮細(xì)胞的作用機制尚不明確。

中文名：比羅尼布

英文名：Beloranib

CAS：251111-30-5

分子式:C29H41NO6

分子量：499.64

該化合物在腫瘤治療中具有抗血管生成的活性。同時，對減肥以及心血管、中樞神經(jīng)和呼吸系統(tǒng)等方面的疾病也有一定的作用。

中文名：PPI-2458

英文名：Beloranib

CAS：431077-35-9

分子式:C22H36N2O6

分子量：424.53

中文名：恩曲他濱

英文名：Emtricitabine

CAS：143491-57-0

分子式:C8H10FN3O3S

分子量：247.25

中文名：煙曲酶毒素 B

英文名：fumitremorgin B

CAS：12626-17-4

分子式:C27H33N3O5

分子量：479.57

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