塞來昔布表現(xiàn)出有效的口服抗炎活性。塞來昔布在角叉菜膠水腫試驗中減少急性炎癥,ED50為7.1mg / kg,并且在佐劑關(guān)節(jié)炎模型中減少慢性炎癥,ED50為0.37mg / kg /天。此外,塞來昔布在Hargreaves痛覺過敏模型中也表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛活性,ED50為34.5mg / kg。塞來昔布具有與標(biāo)準(zhǔn)非甾體抗炎藥(NSAID)相當(dāng)?shù)男Я?,但在劑量高達200mg / kg的大鼠中沒有表現(xiàn)出急性GI毒性。此外,在10天內(nèi)劑量高達600 mg / kg /天的大鼠中沒有顯示出慢性GI毒性[1]。在喂食高脂肪飲食(肥胖)并用塞來昔布治療的KpB小鼠中,與對照動物相比,腫瘤重量減少66%。在喂食低脂飲食(非肥胖)的KpB小鼠中,用塞來昔布治療后腫瘤重量減少了46%[3]。大鼠模型口服給塞來昔布(20mg / kg)和/或肌肉注射法舒地爾(10mg / kg)2周。結(jié)果表明,聯(lián)合使用塞來昔布和法舒地爾可顯著降低脊髓損傷大鼠病灶周圍COX-2和Rho激酶II的表達,改善損傷脊髓的病理形態(tài),促進運動功能的恢復(fù)[4] 。