引言
槲皮素（Quercetin）具有抗炎、抗氧化及抗腫瘤活性，但其生物利用度低限制臨床應(yīng)用。本研究將Cy5.5標(biāo)記槲皮素（Cy5.5-Q），結(jié)合納米遞送系統(tǒng)，實現(xiàn)藥物體內(nèi)行為的熒光示蹤。
主體內(nèi)容
- 納米制劑構(gòu)建
- 采用PLGA納米粒包裹Cy5.5-Q，粒徑120±15 nm，包封率78%，體外釋放呈現(xiàn)pH敏感性。
- 細(xì)胞攝取機制
- 在Caco-2細(xì)胞單層模型中，納米粒通過小窩蛋白介導(dǎo)的內(nèi)吞途徑跨膜轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運效率比游離藥物高12倍。
- 體內(nèi)藥代動力學(xué)研究
- 靜脈注射后，Cy5.5-Q納米粒在腫瘤部位的AUC是游離藥物的6.8倍，熒光信號持續(xù)超過48小時。
- 多光子顯微鏡揭示藥物在腫瘤血管周圍呈現(xiàn)梯度分布，與α-平滑肌肌動蛋白（α-SMA）陽性周細(xì)胞共定位。
結(jié)論
Cy5.5-Q納米示蹤系統(tǒng)闡明槲皮素在腫瘤部位的遞送路徑，為優(yōu)化天然產(chǎn)物遞送策略提供可視化依據(jù)，并提示周細(xì)胞可能是藥物作用的新靶點。
相關(guān)產(chǎn)品:
拉帕替尼@Ir(Ⅲ)金屬配合物膠束包裏N-羥基琥珀酰亞胺酯(Cy5.5-NHS)(Lap@PolyIr@Cy5.5)Cy5.5 標(biāo)記的納米粒
Cy5.5熒光標(biāo)記藥物酚酸酯(Cy5.5-Mycophenolate mofetil,MMF)
FITC和Cy5.5標(biāo)記多肽(噬菌體多肽HS7)
Cy5.5-DKL 帶磺酸根的CY5.5-N-羥基琥珀酰亞胺酯標(biāo)記多肽Cy5.5-TAC-HSA-NPS 近紅外染料標(biāo)記人血清白蛋白(HSA)修飾他克莫司納米制劑
供應(yīng)商：重慶渝偲醫(yī)藥科技有限公司