中文名稱 ：I-BRD9.
英文名稱 ：I-BRD9
英文別名 ：N-(1,1-Dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-5-ethyl-4-oxo-7-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide;I-BRD9;GSK602;5-ethyl-4,5-dihydro-4-oxo-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)-7-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-thieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide;N'-[1,1-Bis(Oxidanylidene)thian-4-Yl]-5-Ethyl-4-Oxidanylidene-7-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]thieno[3,2-C]pyridine-2-Carboximidamide;H1B;compound 45 [PMID 25856009];GTPL8397
Cas No. ：1714146-59-4
分子式 ：C22H22F3N3O3S2
分子量 ：497.55
在腫瘤治療研究的荊棘之路上，每一次關(guān)鍵突破都意味著離戰(zhàn)勝病魔更近一步。I-BRD9，這款新興的小分子化合物，正以卓越的表現(xiàn)，成為腫瘤靶向治療領(lǐng)域的耀眼明星，為無數(shù)患者帶來生的希望。
腫瘤，作為全球健康的重大威脅，傳統(tǒng)治療手段如手術(shù)、化療、放療存在諸多局限。手術(shù)難以徹底清除微小病灶，化療和放療在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，對(duì)正常組織也造成嚴(yán)重?fù)p傷，且腫瘤易產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致治療失敗。腫瘤靶向治療的出現(xiàn)，為攻克腫瘤帶來了曙光，而 I-BRD9 在其中脫穎而出。
I-BRD9 是一種高效的溴結(jié)構(gòu)域和額外末端結(jié)構(gòu)域（BET）蛋白家族抑制劑。BET 蛋白在腫瘤細(xì)胞的生長、增殖、存活等過程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。它們能夠與染色質(zhì)上的特定區(qū)域結(jié)合，調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄，促進(jìn)腫瘤相關(guān)基因的表達(dá)。I-BRD9 通過特異性地結(jié)合 BET 蛋白的溴結(jié)構(gòu)域，阻斷其與染色質(zhì)的相互作用，從而干擾腫瘤相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄，精準(zhǔn) “剎車” 腫瘤細(xì)胞的異常增殖信號(hào)通路。
在多種腫瘤類型的研究中，I-BRD9 展現(xiàn)出令人矚目的抗癌效果。以急性髓系白血?。ˋML）為例，AML 是一種侵襲性血液癌癥，預(yù)后較差?？蒲腥藛T在 AML 細(xì)胞系和動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，使用 I-BRD9 處理后，AML 細(xì)胞的增殖明顯受到抑制，細(xì)胞周期停滯，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。進(jìn)一步研究表明，I-BRD9 能夠下調(diào)一系列與 AML 細(xì)胞增殖、存活密切相關(guān)的基因表達(dá)，如 MYC 等關(guān)鍵致癌基因。臨床前數(shù)據(jù)顯示，接受 I-BRD9 治療的 AML 小鼠，腫瘤負(fù)荷顯著降低，生存期顯著延長，且未出現(xiàn)明顯的毒副作用。
在實(shí)體瘤研究方面，I-BRD9 同樣表現(xiàn)出色。在乳腺癌研究中，它能夠抑制乳腺癌細(xì)胞的遷移和侵襲能力，降低腫瘤的轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)。通過調(diào)節(jié)相關(guān)基因表達(dá)，改變腫瘤微環(huán)境，增強(qiáng)免疫系統(tǒng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的識(shí)別和殺傷作用。大量實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，I-BRD9 聯(lián)合傳統(tǒng)化療藥物或免疫治療藥物，能夠產(chǎn)生協(xié)同增效作用，顯著提高治療效果。
對(duì)于科研人員而言，I-BRD9 不僅是一款極具潛力的抗癌藥物，更是深入研究腫瘤發(fā)病機(jī)制和開發(fā)新型治療策略的重要工具。借助 I-BRD9，科研人員可以更深入地了解 BET 蛋白在腫瘤發(fā)生發(fā)展中的作用機(jī)制，為尋找更多潛在的腫瘤治療靶點(diǎn)提供線索。在藥物研發(fā)方面，以 I-BRD9 為基礎(chǔ)進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化和改造，有望開發(fā)出更多高效、低毒的腫瘤靶向治療藥物。
在腫瘤靶向治療的征程中，I-BRD9 正憑借其獨(dú)特的作用機(jī)制和顯著的抗癌效果，成為推動(dòng)行業(yè)發(fā)展的重要力量。它為腫瘤患者帶來了新的希望，也為腫瘤治療領(lǐng)域注入了強(qiáng)大的創(chuàng)新活力。相信在不久的將來，隨著研究的不斷深入和臨床轉(zhuǎn)化的推進(jìn)，I-BRD9 將廣泛應(yīng)用于臨床實(shí)踐，成為人類戰(zhàn)勝腫瘤的有力武器，為全球腫瘤防治事業(yè)做出巨大貢獻(xiàn)。
來源：https://www.med-life.cn/product/605134.html