研究表明，具有α-螺旋結(jié)構(gòu)和富含正電荷的多肽可以穿過(guò)細(xì)胞膜。因此，人們開(kāi)發(fā)了利用二硫鍵、分子內(nèi)酰胺鍵及訂書(shū)肽作為支架的α-螺旋結(jié)構(gòu)，而對(duì)于酰胺鍵成環(huán)的多肽，最熱門(mén)的研究就是RGD系列環(huán)肽，肽谷生物成熟的保護(hù)策略，并通過(guò)固相-液相結(jié)合的方法，可以實(shí)現(xiàn)多肽首尾酰胺鍵成環(huán)、多肽側(cè)鏈酰胺鍵成環(huán)和齊全的RGD系列環(huán)肽。
1. 酰胺鍵-多肽首尾成環(huán)
肽谷生物通過(guò)對(duì)多肽N端氨基酸a-氨基差異化保護(hù)與脫除，然后將此a-氨基與多肽C端羧基縮合，可以實(shí)現(xiàn)高質(zhì)量首尾環(huán)肽。肽谷生物提供的首尾環(huán)肽技術(shù)成熟，純度可以達(dá)到98%HPLC。
2. 酰胺鍵-多肽側(cè)鏈成環(huán)
肽谷生物通過(guò)對(duì)Lys或者Orn側(cè)鏈氨基以及Glu或者Asp側(cè)鏈羧基選擇性保護(hù)及脫除可以實(shí)現(xiàn)多肽準(zhǔn)確位點(diǎn)成環(huán)。肽谷生物側(cè)鏈成環(huán)策略技術(shù)成熟，可合成穩(wěn)定的高品質(zhì)產(chǎn)品。
