中文同義詞:甲磺酸鹽AZD9291;AZD9291堿基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291堿;AZD-9291雜質(zhì)(A-D);甲磺酸-邁瑞替尼AZD9291價格AZD-9291廠家
英文名稱:AZD-9291
AZD9291價格AZD-9291廠家分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61AZD9291價格AZD-9291廠家
生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。AZD9291價格AZD-9291使用方法
體外研究:與體外野生型相比,在突變EGFR 細胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
體內(nèi)研究:抗肺癌AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路,如AKT和ERK的顯著抑制。
由阿斯利康研制AZD9291價格AZD-9291廠家
阿斯利康是全球領(lǐng)先制藥公司,由前瑞典阿斯特拉公司和前英國捷利康公司于1999年合并而成。
AZD-9291用量(僅供參考):一期臨床試驗是20,40,80,160,240毫克幾個組,其中20毫克的效率偏低,240毫克組副作用偏大;
二期臨床試驗是80毫克組,
YL:正版是1.2:1,
48-96毫克(相當于正版40-80)之間使用
AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM,11.44 nM和493.8