慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一種導(dǎo)致呼吸困難的嚴(yán)重肺部疾病,導(dǎo)致肺功能下降、死亡危險(xiǎn)增加,并有可能伴隨嚴(yán)重焦慮,由于其患病人數(shù)多,病死率高,社會(huì)經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)重,已成為一個(gè)重要的公共衛(wèi)生問(wèn)題。
COPD 的臨床用藥眾多,但主要是以緩解氣流受限為主,包括支氣管擴(kuò)張劑(異丙托溴銨、多索茶堿等)、糖皮質(zhì)激素(吸入性丙酸倍氯米松)、祛痰藥(鹽酸氨溴索)等。由于或多或少的不良反應(yīng),所以COPD 新藥的研發(fā)顯得至關(guān)重要。
近年來(lái),隨著對(duì)COPD 機(jī)制的進(jìn)一步研究,新型PDE-4 抑制劑已成為COPD 新藥研發(fā)的一個(gè)熱點(diǎn)。現(xiàn)有多種選擇性PDE-4 抑制劑正開(kāi)發(fā)用于COPD 的治療,如羅氟司特)、西洛茶堿、阿洛茶堿等,其中羅氟司特作為第二代的選擇性PDE-4 抑制劑,已受到人們的重視。
羅氟司特在體內(nèi)具有抗炎作用,對(duì)于慢性阻塞性肺病發(fā)病機(jī)制的多個(gè)方面都有作用,如煙草引起的肺部炎癥反應(yīng)、呼吸道纖毛運(yùn)動(dòng)障礙、肺纖維化、肺氣腫、氣道重塑、氧化應(yīng)激反應(yīng)、肺血管重建和肺動(dòng)脈高壓等。
羅氟司特最早于2010年獲EMA批準(zhǔn)作為支氣管擴(kuò)張治療的添加療法,用于有過(guò)頻繁發(fā)作史的成年慢性支氣管炎患者的重度COPD的維持治療。是首個(gè)用于治療慢性阻塞性肺病的新型藥物,具有藥效高、服用安全等優(yōu)點(diǎn)和廣闊的市場(chǎng)前景
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