一、引言
白三烯受體在腫瘤細(xì)胞及活化巨噬細(xì)胞表面高表達(dá)，FITC-白三烯既可模擬內(nèi)源性配體觸發(fā)受體響應(yīng)，又能作為納米藥物的靶向配體。
二、藥物遞送系統(tǒng)設(shè)計(jì)
- 脂質(zhì)體修飾：將FITC-白三烯共軛于PEG化脂質(zhì)體表面，提升對(duì)MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞的靶向效率（攝取率提高3.2倍）。
- 熒光-藥物偶聯(lián)物：構(gòu)建FITC-白三烯-紫杉醇復(fù)合物，利用受體介導(dǎo)的內(nèi)吞實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)藥物釋放。
三、藥代動(dòng)力學(xué)研究
- 活體成像：通過小動(dòng)物熒光成像系統(tǒng)追蹤藥物在裸鼠移植瘤模型的分布，顯示腫瘤部位熒光強(qiáng)度是肝臟的4.1倍。
- 藥效學(xué)評(píng)價(jià)：治療組腫瘤體積抑制率（TGI）達(dá)68%，顯著高于游離藥物組（42%）。
四、安全性與轉(zhuǎn)化潛力
- 毒性分析：急性毒性試驗(yàn)顯示LD50>2000mg/kg，無顯著肝腎毒性。
- 臨床轉(zhuǎn)化：正在開展I期臨床試驗(yàn)，評(píng)估在轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中的生物分布。
- 總結(jié)
FITC-白三烯類化合物實(shí)現(xiàn)了從炎癥介質(zhì)到智能藥物載體的轉(zhuǎn)變，其雙重角色為炎癥相關(guān)疾病治療提供新范式。
推薦產(chǎn)品:
AF488-Sodium cholate，AF488標(biāo)記膽汁酸
CY5-L-Glutamic Acid，CY5-谷氨酸
- FAM alkyne，5-羧基熒光素炔基，F(xiàn)AM alkyne,5-isomer
BHQ-3 azide 熒光淬滅劑 BHQ-3疊氨
CY5.5-Ellagic acid，CY5.5-鞣花酸，熒光染料標(biāo)記鞣花酸