【魏氏獨(dú)家】
從實(shí)驗(yàn)室到臨床:鹽酸依伐布雷定的化學(xué)合成與生物利用度研究
鹽酸依伐布雷定(Ivabradine hydrochloride)的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含一個(gè)特定的苯并環(huán)丁烷核心,這個(gè)核心是許多心臟原料藥中常見的結(jié)構(gòu)。具體的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含一個(gè)苯并環(huán)丁烷環(huán),這個(gè)環(huán)上連接有一個(gè)取代的苯環(huán)和一個(gè)甲基化的氮原子。
他是由法國(guó)制藥公司Servier研發(fā)的,研發(fā)過程涉及了藥理學(xué)、化學(xué)合成、生物利用度研究、臨床試驗(yàn)等多個(gè)方面。在研發(fā)過程中,科學(xué)家們首先需要確定藥物的目標(biāo)作用機(jī)制,即通過抑制心臟起搏電流(If電流)來降低心率。隨后,通過化學(xué)合成的方法制備出具有這種作用的化合物,并進(jìn)行一系列的實(shí)驗(yàn)室測(cè)試和小規(guī)模的臨床試驗(yàn),以評(píng)估其安全性和有效性。
什么是鹽酸依伐布雷定
鹽酸依伐布雷定原料外觀為白色結(jié)晶性粉末,是一個(gè)新穎的If抑制劑原料,在水和DMSO中都有較好的溶解性,尤其是在水中的溶解度相對(duì)較高。在水中的溶解度可達(dá)50 mg/mL(99.00 mM),在DMSO(二甲基亞砜)中的溶解度為25 mg/mL(49.50 mM)。在制備鹽酸依伐布雷定的溶液時(shí),可以使用水和DMSO作為溶劑。
鹽酸依伐布雷定應(yīng)用何處
1. 生物醫(yī)藥:主要應(yīng)用于生物醫(yī)藥科研課題項(xiàng)目開發(fā)和生物前沿技術(shù)創(chuàng)新等領(lǐng)域。
2. 實(shí)驗(yàn)檢測(cè)分析:生物數(shù)據(jù)檢測(cè)分析和數(shù)據(jù)庫(kù)模型構(gòu)建驗(yàn)證;
3. 對(duì)外貿(mào)易:通過外貿(mào)交易或外貿(mào)公司出口供應(yīng)國(guó)際科研機(jī)構(gòu)項(xiàng)目開發(fā)、學(xué)術(shù)經(jīng)驗(yàn)交流和國(guó)外終端生物公司生產(chǎn)開發(fā)新品。
我們的鹽酸依伐布雷定
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