125-65-5 截短側(cè)耳素-鼎信通藥業(yè)-丁亮
截短側(cè)耳素類抗生素pleuromutilin（1）是一種三環(huán)二帖類抗生素，是從Clitopilus屬擔(dān)子菌中分離出的真菌代謝產(chǎn)物。研究顯示該二萜類化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌具有強(qiáng)效的抑制活性。其能和細(xì)菌核糖體中高度守序的肽基轉(zhuǎn)移酶中心結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。這種獨(dú)特的作用機(jī)制可最大限度地減少耐藥菌株的出現(xiàn)，并確保不會(huì)與其它蛋白質(zhì)合成抑制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。
譜圖和降解研究分析顯示，pleuromutilin（1）是由抗生素mutilin（2）在C14位酯化得到。在mutilin類抗生素的半合成研究中，研究者發(fā)現(xiàn)C14位酯基側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)是改善生物活性的關(guān)鍵部位。最初的研究得到了獸用抗生素泰妙菌素（tiamulin）和沃尼妙林（valnemulin）以及治療皮膚細(xì)菌感染的抗生素藥瑞他帕林retapamulin（3）。2019年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了最新的截短側(cè)耳素類抗生素新藥來(lái)法莫林lefamulin（4），用于社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎患者的治療。
中文名 截短側(cè)耳素
英文名 Pleuromulin
CAS RN 125-65-5
分子式 C22H34O5 分子量 378.51
外觀 為白色或淺灰色粉末
含量 ≥90%-HPLC
干燥失重≤1% 單雜＜3% 雜質(zhì)A＜10%
比旋度 +32°~+38°
作用 現(xiàn)貨用于外貿(mào)出口、科學(xué)研究和化學(xué)試劑生產(chǎn)等領(lǐng)域
包裝 25KG/紙板桶 可按照客戶要求單獨(dú)分裝
儲(chǔ)存條件 遮光干燥密封儲(chǔ)存 有效期2年