阿瑞匹坦
英文名稱:Aprepitant
CAS NO. :170729-80-3
分子式:C23H21F7N4O3
通用名稱 :阿瑞吡坦
化學(xué) 名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]- 1,2-二氫-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
性狀:白色或微 白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,
分子質(zhì)量:534.43。
藥理作用:阿瑞匹坦是美國FDA于2003年批準(zhǔn)上市的第 一個神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑 ,通過與 NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來阻滯 P物質(zhì)的作用。阿瑞匹坦可以通過血腦屏障 ,占領(lǐng)大腦中的NK-1受體,具有選擇性和高親和性 ,而對 NK-2和 NK-3受體親和性很低。同時阿瑞匹坦對其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀 的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5-HT受體 )親和作用也很低 ,其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。
阿瑞匹坦在與 5-羥色胺 3(5-HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴(yán)重致吐癥狀的標(biāo)準(zhǔn)方法中,可以改善化療誘發(fā)的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應(yīng)率。
適應(yīng)證:預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
藥物不良反應(yīng):
阿瑞匹坦可與昂丹司瓊、地塞米松合用,阿瑞吡坦具有很好的耐受性。不良反應(yīng)大多數(shù)是輕微或中強(qiáng)度的。在有544例患者參加的耐受性評估試驗(yàn)中,服用本品組 中不 良反應(yīng)的發(fā)生率為69%,而對照組為 68%。常見不良反應(yīng)有厭食、虛弱、疲 勞、便 秘、腹瀉和惡心嘔吐等,發(fā)生率在10% 一18%之間。其中,打嗝、虛弱、疲勞的發(fā)生率本品組比對照組高。其他一些發(fā)生率較小的不良反應(yīng)有:面色發(fā)紅 、上呼吸道感染、心動過速、肌無力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血鉀、焦慮癥等。心搏徐緩、定向障礙、十二指腸潰瘍穿孔,以及 Stevens-Johnson綜合征也有報道。171482-05-6到252742-72-6一起到阿瑞匹坦中有用到乙腈溶劑
用途:抗腫瘤藥,用于治療抑郁和化療誘發(fā)的嘔吐,能防止首次及以后重復(fù)化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐;還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
儲存:-20℃ Freezer
生產(chǎn)方法:2-(R)-[1-(R)-[3,5-雙(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)嗎啉(R)樟腦磺酸鹽和碳酸鉀溶于二甲基甲酰胺,在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液,攪拌,加入水,用冰浴冷卻。過濾收集結(jié)晶,水洗,干燥,得阿瑞吡坦。
170729-80-3阿瑞匹坦
英文名:Aprepitant
AdditionalNames: (2R)-[(1R)-3,5-bis(trifluoromethyl)phenylethoxy]-(3S)-(4-fluoro)phenyl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)methyl morpholine
分子式: C23H21F7N4O3
分子量: 534.43
CAS:170729-80-3
外觀:白色或類白色粉末
單雜:0.2%
總雜:1.5%
純度:98.5%
熔點(diǎn):244-246℃
折射率:1.564
密度:1.51g/cm3
用途:抗腫瘤藥
適應(yīng)證用途:用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
170729-80-3阿瑞匹坦的生產(chǎn)廠家,170729-80-3阿瑞匹坦價格咨詢
127852-28-2阿瑞匹坦側(cè)鏈
(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇
CAS號:127852-28-2
外觀:白色至類白色粉末
別名:(R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethanol
旋光:+19℃- +25℃
熔點(diǎn):50℃-54℃
純度:99%
阿瑞匹坦側(cè)鏈,福沙匹坦的中間體
供應(yīng)阿瑞匹坦中間體127852-28-2的生產(chǎn)廠家,供應(yīng)福沙匹坦中間體127852-28-2的生產(chǎn)廠家
171482-05-6阿瑞匹坦中間體
(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-嗎啉鹽酸鹽
英文名:
(2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)Morpholine hydrochloride
CAS:171482-05-6
外觀:白色或類白色粉末
純度:大于98.0%
干燥失重:小于0.50%
分子式:C20H18F7NO2?HCl
分子量:473.82
用途:阿瑞匹坦中間體171482-05-6
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