2020年全球銷量超過(guò)10億美元的多肽藥物有10款，具體為：

1) 利拉魯肽，Victoza®和Saxenda®

利拉魯肽為GLP-1類似物，原研為Novo Nordisk，用于治療糖尿病，為藥械合一的制劑，規(guī)格為18mg/3ml，一天一次給藥，一支注射筆可以使用約14-18天。該分子先后上市針對(duì)兩個(gè)不同適應(yīng)癥的產(chǎn)品：Victoza——用于治療糖尿病，2010年獲得FDA批準(zhǔn)；和Saxenda——用于治療肥胖，2014年獲得FDA批準(zhǔn)。

2) 度拉魯肽，Trulicity®

度拉魯肽為GLP-1類似物，原研為Eli Lilly，用于治療糖尿病，為藥械合一的制劑。該分子于2014年獲得FDA批準(zhǔn)，商品名為Trulicity。度拉魯肽有兩個(gè)規(guī)格：0.75mg/0.5ml和1.5mg/0.5ml，可實(shí)現(xiàn)一周一次給藥，一支筆使用一次。該藥的起始劑量為0.75mg/周，若需要額外的血糖控制，可增加劑量至1.5mg/周。2020-02-21，F(xiàn)DA批準(zhǔn)度拉魯肽用于已確診有心血管疾病的II型糖尿病患者的主要心血管不良事件

3) 索馬魯肽，Ozempic®和Rybelsus®

索馬魯肽為每周注射一次的GLP-1激動(dòng)劑，用于改善成年2型糖尿病患者的血糖控制，原研為Novo Nordisk。改產(chǎn)品有兩種劑型：藥械合一的商品名為Ozempic，于2017年12月5日獲得FDA批準(zhǔn)；口服片劑的商品名為Rybelsus，于2019年9月20日獲得FDA批準(zhǔn)

4) 奧曲肽，Sandostatin®

奧曲肽是人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物，在藥理學(xué)上模仿天然生長(zhǎng)抑素，是比天然激素更有效的生長(zhǎng)激素，并且具有更長(zhǎng)的半衰期（約90分鐘，與生長(zhǎng)抑素的2-3分鐘相比）。由于腸道吸收不良，只能經(jīng)皮下，肌肉內(nèi)或靜脈內(nèi)給藥。奧曲肽原研為Novartis，商品名為Sandostatin，用于治療1）肢端肥大癥，2）類癌瘤，3）血管活性腸肽瘤和3）食管靜脈曲張性出血。Sandostatin有普通注射劑和緩釋微球兩種劑型，分別于1988年和和1998年被FDA批準(zhǔn)；兩種劑型均有多種規(guī)格

5) 格拉替雷，Copaxone®

格拉替雷原研為Teva，用于治療多發(fā)性硬化癥。大多數(shù)多發(fā)性硬化癥病患是白人，尤其北歐北美為甚。另外，越靠近赤道，尤其是熱帶地區(qū)發(fā)病率約低。格拉替雷有兩個(gè)規(guī)格：20mg/ml和40mg/ml，分別于1996年和2014年獲得FDA批準(zhǔn)，商品名為Copaxone。Copaxone已在2015年仿制藥化，美國(guó)已有Sandoz和Mylan獲批、

6) 格拉替雷，Copaxone®

格拉替雷原研為Teva，用于治療多發(fā)性硬化癥。大多數(shù)多發(fā)性硬化癥病患是白人，尤其北歐北美為甚。另外，越靠近赤道，尤其是熱帶地區(qū)發(fā)病率約低。格拉替雷有兩個(gè)規(guī)格：20mg/ml和40mg/ml，分別于1996年和2014年獲得FDA批準(zhǔn)，商品名為Copaxone。已在2015年仿制藥化，美國(guó)已有Sandoz和Mylan獲批

7) 特立帕肽，F(xiàn)orteo®

特立帕肽為重組的甲狀旁腺激素，原研為Eli Lilly，商品名為Forteo，用于治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥以及男性原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥，2002年于FDA獲批

8) 亮丙瑞林，Lupron® / Leuplin®

亮丙瑞林為GnRH激動(dòng)劑，原研為Takeda 和Abbvie，該藥有5個(gè)適應(yīng)癥，最初用于前列腺癌姑息療法，后來(lái)可用于乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、中樞性性早熟（可用于兒童）。亮丙瑞林普通注射劑于1985年獲FDA批準(zhǔn)，現(xiàn)已退市；微球制劑于1989年獲批，商品名為L(zhǎng)upron或Lupron Depot或Leuplin，其美國(guó)的銷售由Abbvie開(kāi)展，其他國(guó)家/地區(qū)的權(quán)益歸屬于Takeda。美國(guó)市場(chǎng)上，亮丙瑞林的普通劑型已仿制藥化，微球劑型尚未仿制藥化；其他改良型新藥有Tolmar的Eligar——原位凝膠緩釋注射劑，2002年獲批；GP-Pharma的微球西林瓶裝Lutrate Depot Kit——處方改良，2018年8月獲批，現(xiàn)已退市；另外美國(guó)還曾上市過(guò)12個(gè)月給藥一次的不可降解性植入劑Viadur，現(xiàn)已退市。該藥品不同規(guī)格以及在不同國(guó)家的適應(yīng)癥略有不同

9) 蘭瑞肽，Somatuline®

蘭瑞肽是環(huán)肽，是個(gè)具有緩釋長(zhǎng)效生長(zhǎng)抑素八肽類似物，與奧曲肽類似，原研是Ipsen，用于治療肢端肥大癥以及神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤引發(fā)的綜合征（特別是針對(duì)類癌瘤綜合征）。該藥有兩種劑型：一種每緩釋微球粉針，10-14天進(jìn)行一次肌肉注射，有30mg和40mg規(guī)格；另一種為長(zhǎng)效半固體注射劑，為一次性注射筆與藥品的藥械組合，每個(gè)月給藥一次，有60mg/0.2ml，90mg/0.3ml，120mg/0.5ml。該藥商品名為Somatuline (Depot)，2007年獲得FDA批準(zhǔn)，為長(zhǎng)效注射筆劑型。中國(guó)已在2014年批準(zhǔn)Somatuline的上市，為微球凍干粉劑型。該分子當(dāng)前未仿制藥化

10) 硼替佐米，Velcade®

硼替佐米是一種蛋白酶體抑制劑，是一種改性的二肽基硼酸，原研為Millennium Pharma （現(xiàn)為Takeda的全資子公司），商品名為Velcade，2003年被FDA批準(zhǔn)，用于治療1）治療多發(fā)性骨髓瘤和2）套細(xì)胞淋巴瘤。Takeda以商品名Velcade進(jìn)行市場(chǎng)推廣，Cytogen以Chemobort進(jìn)行市場(chǎng)推廣，而Cadila Healthcare以Bortecad進(jìn)行市場(chǎng)推廣；Janssen擁有除美國(guó)以外地區(qū)的銷售權(quán)。該藥品已仿制藥化

11) 卡非佐米，Kyprolis®

卡非佐米是一種蛋白酶體抑制劑，用于治療多發(fā)性骨髓瘤患者，商品名為Kyprolis?？ǚ亲裘资且环N合成四肽類似物, 其結(jié)構(gòu)中包含α-β-環(huán)氧酮藥效基團(tuán)、直鏈四肽骨架及嗎啉基N 端帽子修飾結(jié)構(gòu)。其能夠不可逆的抑制蛋白酶體上的糜蛋白酶樣 (CT-L) 活性, 從而產(chǎn)生更加持久的或更強(qiáng)的靶向?qū)Ｒ恍浴？ǚ亲裘鬃畛跤蒔roteolix公司研發(fā)，該公司于2009年Onyx Pharma收購(gòu)，當(dāng)時(shí)的卡非佐米正處于II期臨床，而Onyx Pharma于2013年被Amgen收購(gòu)