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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase
  4. BAY-85-8501

BAY-85-8501 是人類中性脂酶 (HNE) 的一個有效的、選擇性抑制劑，其 IC50 值為 65 pM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

BAY-85-8501 Chemical Structure

BAY-85-8501 Chemical Structure

CAS No. : 1161921-82-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2910
In-stock
1 mg ￥1338
In-stock
5 mg ￥2788
In-stock
10 mg ￥4163
In-stock
25 mg 現貨 詢價
50 mg 現貨 詢價
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of BAY-85-8501:

    BAY-85-8501 purchased from MCE. Usage Cited in: Chinese Academy of Sciences. 2019 Aug.

    Blood from 3 healthy individuals, was separated using Lymhoprep, neutrophils isolated and plated out in 96 well plates at 5x105 and incubated with PMA (50 nM) for 3 hours, with and without inhibitor as above. Results show that BAY-85-8501 inhibits human neutrophil elastase at all 3 concentrations (50, 25, and 12.5 μM) with a significance of P<0.0001, when compared to the positive control of human neutrophil elastase and cells incubated with PMA and vehicle.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    BAY-85-8501 is a selective, reversible and potent inhibitor of Human Neutrophil Elastase (HNE), with an IC50 of 65 pM.

    IC50 & Target

    IC50: 65 pM (HNE)[1].
    體內研究
    (In Vivo)

    In this model the exogenous HNE noxa is the primary cause of injury and lung hemorrhage. Based on picomolar potency against HNE as well as single digit potency versus MNE, BAY-85-8501 (29) completely prevents the development of lung injury and subsequent inflammation when administered 1 h prior to the HNE noxa. In the 0.01 mg/kg dose group, hemoglobin concentration is already significantly decreased. At a dose of 0.1 mg/kg, a significant effect on neutrophil count is observed. In this setup, efficacy is predominantly driven by potency against HNE (Ki=0.08 nM). As the highly HNE-selective inhibitor BAY 85-8501 has no effect on PPE, BAY-85-8501 could not prevent the primary lung injury in this setup. Nevertheless, BAY-85-8501 could inhibit MNE, the endogenous driver of inflammation and secondary injury, although with decreased potency. Consequently, the effects of BAY-85-8501 on inflammation and secondary injury are weaker at this point, and only observed at 30-fold higher doses. Efficacy is predominantly driven by potency against MNE (Ki=6 nM) in this second setup[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    474.46

    Formula

    C22H17F3N4O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數據
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (421.53 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1077 mL 10.5383 mL 21.0766 mL
    5 mM 0.4215 mL 2.1077 mL 4.2153 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.54 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.54 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料
    參考文獻
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Elastaseinduced lung failure in mice, rats or hamsters is a widely used animal model of acute lung failure. The animals are treated 1 hour prior to orotracheal instillation of human neutrophil elastase (HNE) or porcine pancreatic elastase (PPE). In this study, each mouse receives BAY-85-8501 with different concentrations (0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 3, 10, 30 mg/kg) by P.O.[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1077 mL 10.5383 mL 21.0766 mL 52.6915 mL
    5 mM 0.4215 mL 2.1077 mL 4.2153 mL 10.5383 mL
    10 mM 0.2108 mL 1.0538 mL 2.1077 mL 5.2691 mL
    15 mM 0.1405 mL 0.7026 mL 1.4051 mL 3.5128 mL
    20 mM 0.1054 mL 0.5269 mL 1.0538 mL 2.6346 mL
    25 mM 0.0843 mL 0.4215 mL 0.8431 mL 2.1077 mL
    30 mM 0.0703 mL 0.3513 mL 0.7026 mL 1.7564 mL
    40 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5269 mL 1.3173 mL
    50 mM 0.0422 mL 0.2108 mL 0.4215 mL 1.0538 mL
    60 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3513 mL 0.8782 mL
    80 mM 0.0263 mL 0.1317 mL 0.2635 mL 0.6586 mL
    100 mM 0.0211 mL 0.1054 mL 0.2108 mL 0.5269 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    BAY-85-8501
    目錄號：
    HY-19908
    需求量：