沙格列汀單水化合物
| 中文名稱 | 沙格列汀單水化合物 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 沙格列汀單水化合物;沙格列汀水合物;沙格列汀一水合物(沙克列汀);薩格列汀;沙格列汀一水物;沙格列汀單水合物;沙格列汀一水合物;沙格列汀- 水化合物 |
| 英文名稱 | Saxagliptin hydrate |
| 英文同義詞 | 2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, hydrate (1:1), (1S,3S,5S)-;Saxagliptin hydrate;Saxagliptin hydrate Unii-9gb927lajw;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate;Saxagliptin hydrate (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate;CS-1180;BMS 477118 hydrate;BMS477118 hydrate |
| CAS號 | 945667-22-1 |
| 分子式 | C18H27N3O3 |
| 分子量 | 333.43 |
| EINECS號 | 641-082-3 |
| 相關類別 | 雜環(huán)類;沙格列汀單水化合物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;有機中間體;Saxagliptin hydrate;原料藥及中間體;雜質對照品;API;原料藥;化學試劑 |
| Mol文件 | 945667-22-1.mol |
| 結構式 |  |
沙格列汀單水化合物 性質
| 熔點 | 106-108°C |
|---|---|
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。
| Target | Value |
|
DPP-4
() |
在體外實驗中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨細胞中FBS、insulin、IGF-1所誘導的ERK磷酸化和細胞增殖。在沒有生長因子的情況下，saxagliptin對ERK激活或細胞增殖沒有影響。在MSC和MC3T3E1細胞中，在FBS存在的情況下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表達、I型膠原的生成以及礦化，增加PPAR-gamma的表達。
Saxagliptin在2型糖尿病動物模型中，通過增加NO利用率、提高抗氧化狀態(tài)，對動脈管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通過廢除NAD(P)H氧化酶驅動的eNOS解偶聯以及減少COX-1衍生的血管收縮劑活性（血管收縮劑下調血栓素前列腺素受體的表達的活性），逆轉血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，還可以改善餐后和禁食狀態(tài)下胰島β細胞的功能、降低餐后胰高血糖素的濃度。安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-10285A | 沙格列汀單水化合物 Saxagliptin hydrate | 945667-22-1 | 1 mg | 175元 |
| 2025/02/08 | HY-10285A | 沙格列汀單水化合物 Saxagliptin hydrate | 945667-22-1 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 257元 |