PD168393
| 中文名稱 | PD168393 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制劑(PD168393);PD168393,細胞滲透性EGFR抑制劑;化合物PD168393,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | PD168393 |
| 英文同義詞 | 4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE;PD 168393;N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-;N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide;PD168393;PD-168393;PD 168393;CS-2316;N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| CAS號 | 194423-15-9 |
| 分子式 | C17H13BrN4O |
| 分子量 | 369.22 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;細胞生物學試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | Mol File |
| 結構式 |  |
PD168393 性質
| 熔點 | 279℃ |
|---|---|
| 沸點 | 571.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.558±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | room temp |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥1 mg/mL，乙醇溶液，溫和加熱并超聲； DMSO 中≥18.45 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.19±0.43(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。PD 168393連接到EGFR TK的ATP結合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細胞，抑制Heregulin誘導的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細胞， 抑制EGF調節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對FGF或PDGF調節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細胞，快速有效抑制Her2誘導的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。用于設計CI-1033的臨床化合物。PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
| Target | Value |
|
EGFR
() | 0.70 nM |
PD 168393連接到EGFR TK的ATP結合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細胞，抑制Heregulin誘導的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細胞， 抑制EGF調節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對FGF或PDGF調節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2細胞，快速有效抑制Her2誘導的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 2mg | 550元 |
| 2025/02/08 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 625元 |