莫索尼啶，又名莫索尼定，化學(xué)名為4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺，是一高度選擇性咪唑啉-Ⅰ型受體激動(dòng)劑,通過激動(dòng)延髓腹外側(cè)核(RVLM)-Ⅰ型咪唑啉受體使外周交感神經(jīng)的活性降低 ,從而舒張血管和減少外周阻力血管阻力使血壓下降，屬于一種新型降壓藥，常用于用于原發(fā)性高血壓的治療。密度：1.52g/cm3，沸點(diǎn)：364.7°C at 760 mmHg，閃點(diǎn)：174.3°C，結(jié)晶，熔點(diǎn)217-219℃(分解)。5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙?；?2-咪唑啉-2-酮反應(yīng)，生成的產(chǎn)物和甲醇鈉作用得莫索尼定。1.通過刺激中樞突觸前α2-受體而起效。其降壓效果和鈣拮抗劑硝苯地平和ACE抑制劑卡托普利相似。用于原發(fā)性高血壓。
2.干預(yù)腎間質(zhì)纖維化進(jìn)而來保護(hù)腎臟。1.治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛，偶見頭暈、失眠和腿酸軟等。
2.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、竇房結(jié)和房室Ⅱ-Ⅲ度傳導(dǎo)阻滯、安靜時(shí)心動(dòng)過緩(50次/分以下)、非穩(wěn)定型心絞痛、嚴(yán)重肝病、進(jìn)行性腎功能障礙、血管神經(jīng)性水腫患者禁用。
有關(guān)莫索尼啶的概述、理化性質(zhì)、制備方法、應(yīng)用、注意事項(xiàng)是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-21）結(jié)晶，熔點(diǎn)217-219℃(分解)。鹽酸莫索尼定(Moxonidine Hydrochloride)：C9H12ClN5O?xHCl。[75438-58-3]。從異丙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)189℃。通過刺激中樞突觸前α2-受體而起效。其降壓效果和鈣拮抗劑硝苯地平和ACE抑制劑卡托普利相似。用于原發(fā)性高血壓。降壓藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無明顯副作用。方法1：5-氨基-4，6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙?；?2-咪唑啉-2-酮反應(yīng)，生成的產(chǎn)物和甲醇鈉作用得莫索尼定。
方法2：5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應(yīng)，得(I)。去苯甲?；?Ⅱ)，甲基化得(Ⅲ)，再和乙二胺作用得莫索尼定。