他克林 基本信息
| 中文名稱(chēng) | 他克林 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1,2,3,4-四氫-9-氨基吖啶;9-氨基四氫吖啶;呆克寧;9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶;9-胺-1,2,3,4-四氫鹽酸氯酯;5-氨基四氫吖啶;單滿(mǎn)吖啶氨;他克林 |
| 英文名稱(chēng) | 1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE |
| 英文同義詞 | 1,2,3,4-tetrahydro-9-acridinamin;1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-acridin;1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine;5-Amino-6,7,8,9-tetrahydroacridine;Acridine, 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-;Acridine, 9-amino-1,2,3,4-tetrahydro-;Acridine, 9-aminotetrahydro-;CS 12602 |
| CAS號(hào) | 321-64-2 |
| 分子式 | C13H14N2 |
| 分子量 | 198.26 |
| EINECS號(hào) | 206-291-2 |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥);材料化學(xué);化工原料 |
| Mol文件 | 321-64-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
他克林 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 183.5℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 325.59°C (rough estimate) |
| 密度 | 0.9827 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4400 (estimate) |
| 儲(chǔ)存條件 | 4°C, away from moisture and light |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9?+-.0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至淺黃色 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 321-64-2(CAS DataBase Reference) |
化學(xué)性質(zhì)
從烯醇得八面結(jié)晶體，熔點(diǎn)183～184℃。鹽酸他克林(Tacrine Hydrochloride)：C13H14N2?HCI。[1684-40-8]。從濃鹽酸得黃色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)283～284℃。味苦。溶于水。1.5%水溶液的Ph值為4.5～6。
用途
有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性的毒扁豆堿酯酶藥物。用于治療阿爾茨海默病。生產(chǎn)方法
苯胺和羥胺及水合三氯乙醛反應(yīng)后，再硫酸催化環(huán)合得靛紅，收率 63.4%。靛紅、過(guò)量的鹽酸羥胺、乙酸鈉三水合物和水，在60℃劇烈攪拌后室溫放置過(guò)夜。過(guò)濾，乙醇-水重結(jié)晶，得靛紅-3-肟，收率92%。靛紅-3-肟加熱至熔融，劇烈分解生成鄰氨基苯甲腈，用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后減壓蒸餾得產(chǎn)品，收率86.8%，沸點(diǎn)112～114℃/0.8kPa，熔點(diǎn)48～50℃。鄰氨基苯甲腈溶于環(huán)己酮，加入等摩爾的無(wú)水二氯化鋅，攪拌回流。冷卻過(guò)濾，固體用乙醚洗數(shù)次后，懸于水中。加30%氫氧化鈉至強(qiáng)堿性，用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，濃縮，用甲苯重結(jié)晶，得微黃色片狀的他克林結(jié)晶，收率92.6%，熔點(diǎn)182～184℃。