蜂毒肽素又稱蜂毒肽、蜂毒素、蜂毒溶血肽，由26個氨基酸殘基組成，分子量為2840，約占蜂毒干重的50%。蜂毒肽具有廣泛的生理功能，可以與生物膜相互作用，引起生物膜性能的一系列生物、物理變化。它會導(dǎo)致細(xì)胞裂解和死亡。積累的蜂毒肽會破壞細(xì)胞膜上磷脂的堆積，導(dǎo)致細(xì)胞裂解。蜂毒肽可引起細(xì)胞質(zhì)膜和細(xì)胞內(nèi)膜的裂解。蜂毒是一種透明液體，具有特殊的芳香氣味，味苦、呈酸性反應(yīng)，貯存在毒囊中，墊刺時由蟄針排出。蜂毒是具有高度藥理學(xué)和生物學(xué)活性的復(fù)雜混和物，主要為蜂毒肽、活性酶、生物胺、蜂毒肥大細(xì)胞脫粒肽等10多種活性肽。此外，還有透明質(zhì)酸酶、蜂毒磷脂酶A2及組胺等多種活性物質(zhì)，故有肽類“寶庫”之稱。現(xiàn)代研究表明，蜂毒是工蜂腺體分泌的淡黃色透明毒液，具有芳香氣味，其化學(xué)成分包括活性酶類、多肽類、糖類、脂類、氨基酸類和胺類物質(zhì)等[1]。其中，蜂毒肽是蜂毒中具有較強藥理作用和生物學(xué)活性的重要組分。蜂毒肽易溶于水，它在蜂毒中起主要的藥理作用，是目前人類所知抗炎性最強的物質(zhì)之一。它具有類似激素的作用，卻不具有激素的不良反應(yīng)。此外，亦具抑菌、抗輻射、抗病毒等作用。蜂毒肽由26個氨基酸殘基組成，是由蜜蜂毒腺中合成的蜂毒肽前體蛋白 (promelittin)經(jīng)二肽蛋白酶水解而成的，其相對分子質(zhì)量為2 849，氨基酸的排列順序為：甘-異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷，具有強堿性，pH10，溶于水。
蜂毒肽在水中存在2種形式，即在低濃度、低離子強度形成單體的自由結(jié)構(gòu)；在高濃度、高離子強度則形成四聚體。
蜂毒肽的構(gòu)象通過X-射線晶體衍射觀察呈螺旋-彎曲-螺旋結(jié)構(gòu)，彎曲部位于第11～15氨基酸殘基，1～10殘基與16～26殘基形成的二螺旋的軸線間的交角約為120°。
從氨基-末端起前20個殘基中只有7位的K殘基帶電荷，此部分呈高度流水性。相反，羧基-末端的6個氨基酸殘基部分是高度陽離子化，有2個K殘基，兩個R殘基，兩個Q殘基；氨基-末端的螺旋則是兼性的。蜂毒肽是抗菌素的一種，是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細(xì)計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。蜂毒肽可以抗菌、抗病毒、消炎、抗輻射，近年來發(fā)現(xiàn)尚有抗腫瘤及抗艾滋病毒作用。另外，蜂毒肽對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、分泌系統(tǒng)和血液等都有不同程度的藥理活性，但是其臨床應(yīng)用卻有很多局限，主要原因是現(xiàn)有技術(shù)難以將蜂毒中有致敏反應(yīng)并與蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。蜂毒肽可通過降低毛細(xì)血管的通透性，抑制白細(xì)胞移行和前列腺素E2的合成，促進腎上腺皮質(zhì)激素分泌[2]。蜂毒肽能有效抑制前列腺素合成酶，其作用是吲哚鎂辛的70倍，鎮(zhèn)痛強度為嗎啡的40%，鎮(zhèn)痛持續(xù)時間較長[3]。朱金明[4]認(rèn)為蜂毒肽在大腦網(wǎng)狀組織中具有阻滯作用和溶膽堿活性，可以改變皮層生物電的活性，這種神經(jīng)節(jié)阻斷活性與蜂毒鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。研究表明，蜂針注射可能通過脊髓的α-2腎上腺素能受體通路，從而產(chǎn)生抗炎作用[5]。阿片受體沒有參與蜂針注射的鎮(zhèn)痛機制，但辣椒素敏感的初級傳入纖維部分參與了蜂針的鎮(zhèn)痛作用。?20世紀(jì)90年代，伊琳娜·塔圖進行了蜂毒的抗菌試驗，用10種細(xì)菌和適宜濃度蜂毒溶液做實驗，結(jié)果顯示，蜂毒對金黃色葡萄球菌（蜂毒濃度為0.000 15g/mL）和化膿鏈球菌（相應(yīng)濃度0.000 31g/mL）有較高的敏感性[6]。普遍認(rèn)為，蜂毒肽具有類激素樣作用，并對多種真菌、病毒具有毒性[3]。王關(guān)林等[7]研究蜂毒肽抑/殺菌過程中超微結(jié)構(gòu)的變化，認(rèn)為蜂毒肽與膜磷脂分子結(jié)合的相互作用對白菜軟腐病菌、酵母菌和番茄葉霉病菌孢子有較強的殺滅作用，其中對白菜軟腐病菌作用最強且迅速。而對于金黃色葡萄球菌，低濃度蜂毒肽可抑菌，高濃度才有殺菌作用。實驗發(fā)現(xiàn)，蜂毒肽殺死病原菌的方式有3種，一是蜂毒肽融入質(zhì)膜后，液泡形成導(dǎo)致細(xì)菌內(nèi)物質(zhì)泄漏；二是質(zhì)壁分離式，細(xì)胞裂解死亡；三是細(xì)胞中液泡的形成可以誘導(dǎo)細(xì)胞質(zhì)空腔，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
陳昌利等[8]對蜂毒肽與黃芩醇提物的體外抑菌實驗顯示，二者配伍對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRS）的抑菌范圍最大為38 mm，抑菌范圍最小為25mm，而萬古霉素對MRS的抑菌范圍僅為23mm；在體內(nèi)抑菌試驗中，中等劑量蜂毒肽和高劑量黃芩提取物組的小鼠肝臟、脾臟和胸腺免疫器官重量及小鼠存活率均優(yōu)于其他組。上述結(jié)果表明二者配伍產(chǎn)生的抑菌效果均高于萬古霉素，并且蜂毒肽與黃芩提取物配伍對MRS引起的感染具有很好的治療效果。［1］高麗嬌，吳杰 ．蜜蜂蜂毒主要成分與功能研究進展［Ｊ］．基因組學(xué)與應(yīng)用生物學(xué)，２０１３，３２（２）：２４６－２５３．中國民間療法２０２０年８月第２８卷第１５期 ３１１
［2］趙曉蘭 ．蜂毒的應(yīng)用歷史與現(xiàn)代研究［Ｊ］．時 代 教 育，２０１５（８）：３４－３５．
［3］郭 艷 紅，譚 墾 ．蜂 毒 肽 的 研 究 概 述 ［Ｊ］．蜜 蜂 雜 志，２００７，２８（５）：３４－３６．
［4］朱金明 ．蜂療與神經(jīng)系統(tǒng)疾病的防治［Ｊ］．蜜 蜂 雜 志，２０１０，３０（９）：４４－４８．
［5］ＹＯＯＮ Ｓ Ｙ，ＫＷＯＮ Ｙ Ｂ，ＫＩＭ Ｈ Ｗ，ｅｔａｌ．
［6］伊琳娜·塔圖，陳 福 生，厚 山 ．蜂毒的抗菌作用［Ｊ］．養(yǎng) 蜂 科技，１９９０（１）：２８－２９．
［７］王關(guān)林，那杰，潘凌子，等 ．蜂毒肽抑殺病原菌的超微結(jié)構(gòu)觀察［Ｊ］．中國科學(xué)：生命科學(xué)，２００９，３９（５）：５１２－５１７．
［８］陳昌利，劉景，陳婉玉，等 ．黃芩和蜂毒肽配合物抑耐甲氧西林金黃色 葡 萄 球 菌 試 驗 研 究 ［Ｊ］．中 國 蜂 業(yè)，２００９，６０（４）：８－１０．