VH298
| 中文名稱 | VH298 |
|---|---|
| 中文同義詞 | VH-298游離態(tài);化合物VH-298;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基環(huán)丙基-1-甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羥基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)芐基)吡咯烷-2-甲酰胺;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基環(huán)丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁?；?-4-羥基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)芐基)吡咯烷-2-羧酰胺;VH 298,VHL的抑制劑;VH-299;VH298,VHL抑制劑;化合物VH-298,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | VH298 |
| 英文同義詞 | VH298;VH298;VH 298;CS-2647;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;VH298 USP/EP/BP;(2S,4R)-1-[(2S)-2-[(1-cyanocyclopropanecarbonyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropane-1-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;E3 ligase-recruiting Moiety,VH-298,Inhibitor,VH298,Ligands for E3 Ligase,VH 298,inhibit |
| CAS號 | 2097381-85-4 |
| 分子式 | C27H33N5O4S |
| 分子量 | 523.65 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 抑制劑;小分子抑制劑;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 2097381-85-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
VH298 性質(zhì)
| 沸點 | 860.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF:30.0(最大濃度 mg/mL);57.29(最大濃度 mM) DMSO:66.42(最大濃度 mg/mL);126.84(最大濃度 mM) 乙醇:60.79(最大濃度 mg/mL);116.09(最大濃度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(最大濃度 mg/mL);0.19(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.28±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至粉紅色 |
| InChIKey | NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N |
| SMILES | C(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O |
VH298是穩(wěn)定HIF-α的有效VHL（Von Hippel-Lindau，E3連接酶）抑制劑。 VH298在等溫滴定量熱法（ITC）中以90 nM的Kd阻斷VHL：HIF-α相互作用，而在競爭性熒光偏振測定中則以80 nM的Kd阻斷。 VH-298可用于PROTAC技術(shù)。VH298可通過在體外穩(wěn)定兩種形式的HIF-1α來激活HIF-1信號通路。 VH298促進rFb變異性，遷移以及膠原蛋白和調(diào)節(jié)性細胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。VH298 是一種有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制劑，可穩(wěn)定 HIF-α。VH298 可阻斷VHL:HIF-α的相互作用，在等溫滴定熱分析 (ITC) 中的Kd值為90?nM、在競爭性熒光偏振測定中的Kd值為80 nM。VH-298可用于PROTAC技術(shù)。
| Target | Value |
|
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay) | 80 nM(Kd) |
|
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC)) | 90 nM(Kd) |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S8449 | VH298 VH298 | 2097381-85-4 | 5mg | 1470元 |
| 2024/11/08 | S8449 | VH298 VH298 | 2097381-85-4 | 25mg | 4290元 |