Ki8751
| 中文名稱 | Ki8751 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物;KI8751 水合物;1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲;N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲;N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-;VEGFR2抑制劑(KI8751);化合物KI8751;KI8751,VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑 |
| 英文名稱 | Ki8751 |
| 英文同義詞 | Ki8751 hydrate;Ki8751, >=98%;KI8751;KI 8751;KI-8751;VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751;Ki8751;1-(2,4-Difluoro-phenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxy-quinolin-4-yloxy)-2-fluoro-phenyl]-urea hydrate;N-(2,4-Difluorophenyl)-N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]urea;1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)urea |
| CAS號 | 228559-41-9 |
| 分子式 | C24H18F3N3O4 |
| 分子量 | 469.41 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 228559-41-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
Ki8751 性質(zhì)
| 熔點 | 239℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.429 |
| 儲存條件 | −20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(15mg/ml) |
| 形態(tài) | 類白色固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。 |
Ki8751是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2選擇性高40倍以上，對EGFR， HGFR和InsR沒有抑制活性。Ki8751 有效且選擇性抑制VEGFR-2，IC50為0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不會抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使?jié)舛葹?10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人類人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的細胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌(CRC) 細胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促進細胞衰老。Ki8751 按20 mg/kg 劑量作用于攜帶GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人類移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。Ki8751按5 mg/kg劑量作用于攜帶LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制腫瘤生長，且不影響鼠體重。Ki8751是新型有效的血管內(nèi)皮生長因子受體-2 (VEGFR-2)選擇性抑制劑。
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VEGFR2 0.9 nM (IC 50 ) |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-12038 | Ki8751 | 5 mg | 505元 | |
| 2024/11/08 | HY-12038 | Ki8751 Ki8751 | 228559-41-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 522元 |