癸氧喹酯
中文名稱 | 癸氧喹酯 |
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中文同義詞 | 6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基-3-喹啉甲酸乙酯;癸氧喹酯;乙癸氧喹酯;地可喹酯;6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基-3-喹啉羧酸乙酯;敵可昆;癸喹酯;癸氧喹酯10% |
英文名稱 | Decoquinate |
英文同義詞 | DECOQUINATE;ethyl 6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxy-3-quinolinate;DECCOX(DECOQUINATEPREMIX);3-Quinolinecarboxylic acid, 6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxy-, ethyl ester;e 756;Ethyl6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate;Decox;M & B 15497 |
CAS號 | 18507-89-6 |
分子式 | C24H35NO5 |
分子量 | 417.54 |
EINECS號 | 242-389-1 |
相關(guān)類別 | 原料藥;喹諾酮類;中間體;有機原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥 科研原料;添加劑;化工原料;獸藥化工;獸藥原料;化學(xué)試劑;化學(xué)試劑-獸用原料;醫(yī)藥原料藥;化工中間體;獸用原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;VALTREX;API;抗球蟲藥;獸藥;獸藥類;醫(yī)藥原料藥-科研原料;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;飼料添加劑;化學(xué)原料;工業(yè)化;對照品;Quinoline&Isoquinoline |
Mol文件 | 18507-89-6.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
癸氧喹酯 性質(zhì)
熔點 | 241.0 to 245.0 °C |
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沸點 | 517.9±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.091±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲存條件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于氯仿(輕微、加熱)、甲醇(輕微、加熱、超聲處理) |
酸度系數(shù)(pKa) | 2.60±0.50(Predicted) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 灰白色至淺米色 |
Merck | 14,2854 |
LogP | 8.740 (est) |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 18507-89-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Decoquinate (18507-89-6) |
癸氧喹酯是一種新型的喹諾酮類高效畜禽用抗球蟲藥,俗稱地可喹酯、乙癸氧喹酯、敵球素、地考喹酯、芐氧喹甲酯,原藥為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末,在氯仿或乙醚中極微溶解,在水或乙醇中不溶,具有獨特的抗球蟲活性,抗球蟲活性效果強于馬度米星銨,尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯,甲基鹽霉素,研究表明,癸氧喹酯能有效地擊潰球蟲的抗藥性,臨床上用于防治對禽類危害最大的柔嫩艾美耳球蟲(E.tenella)、巨型艾美耳球蟲(E.maxima)、堆型艾美耳球蟲(E.acerVulina)、毒害艾美耳球蟲(E.necatrix)、布氏艾美耳球蟲(E.brunetti)、變位艾美耳球蟲(E.mivati)等6種球蟲引起的家禽球蟲病。還可防治牛、羊等家畜體內(nèi)的新孢子蟲病及反芻動物的小球隱孢子蟲病等;對幼齡山羊還可提高其增重率和產(chǎn)奶量。
癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發(fā)揮作用,進入子孢子細胞后,通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育。在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用,有效避免因球蟲引起的腸道損傷。飼料中添加不會影響動力對飼料的消化和營養(yǎng)成分的吸收。
本品無配伍禁忌;不能用于含皂土的飼料中。
喹啉類抗球蟲藥物易產(chǎn)生耐藥性,建議僅在球蟲暴發(fā)高峰期使用,連續(xù)使用最長不超過4周。
20世紀70年代以來,癸氧喹酯就已經(jīng)在許多國家廣泛用于禽的球蟲病的防治,但一直沒有在中國使用。
2006年美國雅來公司首次引進在中國市場銷售,引起了人們高度重視和廣泛關(guān)注,原因如下:首次在中國使用,無抗藥性,是最理想的輪換用藥,殺滅球蟲,促進生長,改善著色,具有優(yōu)異的抗球蟲效果和促生長表現(xiàn);在球蟲生活史的早期開始發(fā)揮作用,且持續(xù)作用時間最長;抗球蟲譜廣,對危害最大的6種禽球蟲都有良好的效果;穩(wěn)定性好,在適宜的溫度和濕度條件下,可在4年內(nèi)保持品質(zhì)穩(wěn)定。
目前在我國已有杭州海爾希畜牧科技有限公司、山東信得科技股份有限公司等眾多廠家在生產(chǎn)銷售癸氧喹酯原料藥。
ChemicalBook Andy 分析整理。毒性低,耐受性好;使用推薦量的80倍仍安全。代謝快,停藥3天后,各組織中殘留藥物濃度低于1×10-6。
家禽:飼料中添加800ppm(26倍于正常用量),連續(xù)飼喂127天,沒有發(fā)生中毒;豬:以800ppm連續(xù)飼喂10天,沒有發(fā)生中毒。吸收快,在1小時內(nèi)即可達到抗球蟲的有效濃度,3天后濃度達到高峰水平。
在牛、羊分別給予末標記的癸氧喹酯5天和7天后,用14C標記的本品單劑量給牛、羊靜注,1.5小時后血漿中放射物達到峰值。
在大鼠體內(nèi)有部分代謝,產(chǎn)生3種代謝產(chǎn)物,不能測定出其結(jié)構(gòu)。
在反芻動物體內(nèi),僅確定有兩種代謝產(chǎn)物,而且所占比例比大鼠的低。反芻動物的主要排泄途徑為糞,其次為尿。在綿羊,尿中排泄出總劑量的36%,有35%在24小時內(nèi)排出,在3天內(nèi)尿中癸氧喹酯及代謝產(chǎn)物完全排出。為了提高抗球蟲效果,減少抗藥性的產(chǎn)生,可以采取聯(lián)合用藥。在球蟲病早期(球蟲無性繁殖期)采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敵球素+馬度米星銨、敵球素+氯羥吡啶等聯(lián)合用藥,可以發(fā)揮藥物協(xié)同作用,增強殺滅效果,同時可使每種藥物使用劑量減少1/2。在球蟲發(fā)病全期,可采用敵球素+磺胺喹噁啉鈉、敵球素+磺胺氯吡嗪鈉等聯(lián)合用藥方案,使無性繁殖期和有性繁殖期的球蟲均可同時得到抑制和殺滅。
癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發(fā)揮作用,進入子孢子細胞后,通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育。在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用,有效避免因球蟲引起的腸道損傷。飼料中添加不會影響動力對飼料的消化和營養(yǎng)成分的吸收。
本品無配伍禁忌;不能用于含皂土的飼料中。
喹啉類抗球蟲藥物易產(chǎn)生耐藥性,建議僅在球蟲暴發(fā)高峰期使用,連續(xù)使用最長不超過4周。
20世紀70年代以來,癸氧喹酯就已經(jīng)在許多國家廣泛用于禽的球蟲病的防治,但一直沒有在中國使用。
2006年美國雅來公司首次引進在中國市場銷售,引起了人們高度重視和廣泛關(guān)注,原因如下:首次在中國使用,無抗藥性,是最理想的輪換用藥,殺滅球蟲,促進生長,改善著色,具有優(yōu)異的抗球蟲效果和促生長表現(xiàn);在球蟲生活史的早期開始發(fā)揮作用,且持續(xù)作用時間最長;抗球蟲譜廣,對危害最大的6種禽球蟲都有良好的效果;穩(wěn)定性好,在適宜的溫度和濕度條件下,可在4年內(nèi)保持品質(zhì)穩(wěn)定。
目前在我國已有杭州海爾希畜牧科技有限公司、山東信得科技股份有限公司等眾多廠家在生產(chǎn)銷售癸氧喹酯原料藥。
ChemicalBook Andy 分析整理。毒性低,耐受性好;使用推薦量的80倍仍安全。代謝快,停藥3天后,各組織中殘留藥物濃度低于1×10-6。
家禽:飼料中添加800ppm(26倍于正常用量),連續(xù)飼喂127天,沒有發(fā)生中毒;豬:以800ppm連續(xù)飼喂10天,沒有發(fā)生中毒。吸收快,在1小時內(nèi)即可達到抗球蟲的有效濃度,3天后濃度達到高峰水平。
在牛、羊分別給予末標記的癸氧喹酯5天和7天后,用14C標記的本品單劑量給牛、羊靜注,1.5小時后血漿中放射物達到峰值。
在大鼠體內(nèi)有部分代謝,產(chǎn)生3種代謝產(chǎn)物,不能測定出其結(jié)構(gòu)。
在反芻動物體內(nèi),僅確定有兩種代謝產(chǎn)物,而且所占比例比大鼠的低。反芻動物的主要排泄途徑為糞,其次為尿。在綿羊,尿中排泄出總劑量的36%,有35%在24小時內(nèi)排出,在3天內(nèi)尿中癸氧喹酯及代謝產(chǎn)物完全排出。為了提高抗球蟲效果,減少抗藥性的產(chǎn)生,可以采取聯(lián)合用藥。在球蟲病早期(球蟲無性繁殖期)采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敵球素+馬度米星銨、敵球素+氯羥吡啶等聯(lián)合用藥,可以發(fā)揮藥物協(xié)同作用,增強殺滅效果,同時可使每種藥物使用劑量減少1/2。在球蟲發(fā)病全期,可采用敵球素+磺胺喹噁啉鈉、敵球素+磺胺氯吡嗪鈉等聯(lián)合用藥方案,使無性繁殖期和有性繁殖期的球蟲均可同時得到抑制和殺滅。
化學(xué)性質(zhì)
淺黃色結(jié)晶性粉末。熔點86-87℃。微溶于氯仿、乙醚,幾乎不溶于水。無臭。用途
喹啉類球蟲藥。作為飼料添加劑,預(yù)防肉雞球蟲病,1t飼料加本品27.2g。該品毒性低,耐受性好,安全范圍大。代謝迅速,停藥3天后,各組織中殘留藥物濃度低于1ppm。用途
抗原蟲藥,用于雞球蟲病。生產(chǎn)方法
由3,4-二羥基硝基苯在DMF介質(zhì)中與溴癸烷反應(yīng)生成3-羥基-4-癸氧基硝基苯。然后經(jīng)乙氧基化、還原,制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后,3-乙氧基-4-癸氧基苯胺與乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯縮合,得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,最后經(jīng)導(dǎo)熱姆A加熱縮合而得成品。安全信息
安全說明 | 24/25 |
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WGK Germany | 3 |
RTECS號 | VB1983800 |
海關(guān)編碼 | 29334900 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2025/02/08 | HY-B1036 | 癸氧喹酯 Decoquinate | 18507-89-6 | 100mg | 600元 |
2025/02/08 | HY-B1036 | 癸氧喹酯 Decoquinate | 18507-89-6 | 500mg | 900元 |