2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
| 中文名稱 | 2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 來氟米特雜質(zhì)2;來氟米特雜質(zhì)II對照品;2-氰基-3-羥基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺;來氟米特雜質(zhì)A;2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺;2-氰基-3-羥基-N-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯酰胺;來氟米特雜質(zhì)Ⅱ 2-氰基-3-羥基-N-[4′-（三氟甲基）苯基]丁-2-烯-酰胺;來氟米特雜質(zhì)Ⅱ 2-氰基-3-羥基-N-[4′-(三氟甲基)苯基]丁-2-烯-酰胺 |
| 英文名稱 | 2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide |
| 英文同義詞 | N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotonamide, 2-Cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2-beuteamide, LEF-M;(2Z)-2-[hydroxy-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]amino]methylidene]-3-oxo-butanenitrile;2-Cyano-3OH-N-(4-trifluoromethylphenyl) crotonamide-d4;IMp. A (EP) as Hydrochloride: 4-(TrifluoroMethyl)aniline Hydrochloride;TeriflunoMide, A77 1726;2-Cyano-3-hydroxy-N-(4-trifluoromethylphenyl)crotonamide;2-Cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide;2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide |
| CAS號 | 108605-62-5 |
| 分子式 | C12H9F3N2O2 |
| 分子量 | 270.21 |
| EINECS號 | 1308068-626-2 |
| 相關(guān)類別 | 有機(jī)中間體;雜質(zhì)對照品;Various Metabolites and Impurities;Metabolites & Impurities;Tyrosine Kinase Inhibitors |
| Mol文件 | 108605-62-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺 性質(zhì)
| 熔點 | 229-232°C |
|---|---|
| 沸點 | 410.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.424±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（最高30mg/ml）或乙醇（升溫最高5mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.20±0.50(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 3 個月。 |
Teriflunomide是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細(xì)胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細(xì)胞抑制劑，而不是細(xì)胞毒性藥物。Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個獨立的脫髓鞘疾病動物模型中具有有益作用。在實驗性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代謝物，通過抑制酶二氫乳清酸脫氫酶，從而抑制嘧啶從頭合成，作為一種免疫調(diào)節(jié)劑。
| Target | Value |
| dihydroorotate dehydrogenase |
Teriflunomide primarily用作二氫乳清脫氫酶（DHODH）抑制劑，二氫乳清脫氫酶（DHODH）是一種關(guān)鍵的線粒體酶，參與快速增值細(xì)胞中嘧啶的從頭合成。通過降低具有高度增殖活性的T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的活性，teriflunomide可能減弱MS中對自身抗原的炎癥應(yīng)答。因此，對于白血球，teriflunomide可被認(rèn)為是細(xì)胞抑制劑，而不是細(xì)胞毒性藥物。
Teriflunomide已經(jīng)證明在兩個獨立的脫髓鞘疾病動物模型中具有有益作用。在實驗性自身免疫性腦炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide給藥在臨床、組織病理學(xué)和電生理學(xué)都證明了其同時作為預(yù)防藥和治療藥的有效性。同樣，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide給藥會引起有益預(yù)防和臨床治療效果，能夠延緩疾病的發(fā)作，減弱嚴(yán)重程度。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-15405 | 2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺 Teriflunomide | 108605-62-5 | 1 mg | 109元 |
| 2025/02/08 | HY-15405 | 2-氰基-3-羥基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺 Teriflunomide | 108605-62-5 | 5 mg | 218元 |