雷佐生 基本信息
| 中文名稱 | 雷佐生 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 拉唑沙;雷佐生;(±)-1,2-雙(3,5-二氧哌嗪基)丙烷 |
| 英文名稱 | 2,6-PIPERAZINEDIONE, 4,4'-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL)BIS- |
| 英文同義詞 | 2,6-PIPERAZINEDIONE, 4,4'-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL)BIS-;(±)-1，2-Bis(3，5-diox-opiperazinyl)propane;Razoxane;ICRF;ICRF-159;Eucardion;ICI-59118;ICRF-187 |
| CAS號 | 21416-87-5 |
| 分子式 | C11H16N4O4 |
| 分子量 | 268.27 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;醫(yī)藥原料 |
| Mol文件 | 21416-87-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
雷佐生 性質(zhì)
| 熔點 | 233.5°C |
|---|---|
| 沸點 | 411.43°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2576 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6081 (estimate) |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 二甲基亞砜（微溶） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
化學(xué)性質(zhì)
白色或近白色或淡米黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦?？扇苡跓崴y溶于水或乙醇。熔點233-234℃(分解)，熔點237-239℃。(+)-構(gòu)(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。從含水甲醇-乙醚結(jié)晶，熔點193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L鹽酸)，25～34(0.1mol/L氫氧化鈉)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L檸檬酸鹽緩沖液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸緩沖液(Ph值9)]。
用途
消旋體為抗腫瘤藥。用于輔助手術(shù)治療，防止癌腫的轉(zhuǎn)移，急性白血病，急性肉狀細(xì)胞增多癥，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構(gòu)型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保護，和防止用蒽環(huán)類抗生素如阿霉素化療時對心臟的副作用。生產(chǎn)方法
100g的1，2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮氣保護下，于100～110℃共熱1h，再于150-155℃共熱4h。所成的棕色的溶液在減壓下，于80-90℃下蒸去溶劑。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置過夜。過濾，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黃色的雷佐生細(xì)微結(jié)晶，收率70%，熔點237～239℃。