ANA-12
| 中文名稱 | ANA-12 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[2-[[(六氫-2-氧代-1H-氮雜卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;N-(2-((2-氧代氮雜環(huán)庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺;化合物ANA-12;ANA-12,TRKB拮抗劑;OBATOCLAX (GX15-070) MESYLATE;化合物ANA-12,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | ANA12 |
| 英文同義詞 | ANA12;N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide;N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide;ANA 12;ANA12;CS-1732;N-{2-[(2-OXO-3-AZEPANYL)CARBAMOYL]PHENYL}-1-BENZOTHIOPHENE-2-CARB OXAMIDE;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[2-[[(hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-;ANA12 USP/EP/BP |
| CAS號 | 219766-25-3 |
| 分子式 | C22H21N3O3S |
| 分子量 | 407.49 |
| EINECS號 | 803-090-7 |
| 相關(guān)類別 | 抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 219766-25-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
ANA-12 性質(zhì)
| 沸點 | 639.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：60℃時≥5mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.09±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。 |
ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對高親和位點和低親和位點的Kd 分別為10 nM 和 12 μM。ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結(jié)合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BDNF)介導(dǎo)的神經(jīng)突增生。 在DRG神經(jīng)元中，ANA-12可消除BDNF增加內(nèi)向電流的作用。在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關(guān)行為，而不影響神經(jīng)元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內(nèi)，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對脂多糖誘導(dǎo)的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內(nèi)側(cè)亞核(mNTS) BDNF減少進食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉(zhuǎn)酒精攝入，下調(diào)D3受體表達，但在D3R-/-型小鼠中是無效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉(zhuǎn)減弱的可卡因自身給藥。