德立替尼
| 中文名稱 | 德立替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6-[[7-[(1-氨基環(huán)丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺;德立替尼;德立替尼,E3810;VEGF和FGF受體抑制劑(E-3810);6-((7-((1-氨基環(huán)丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基)氧基)-N-甲基-1-萘酰胺 |
| 英文名稱 | E-3810 |
| 英文同義詞 | E-3810;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide;E-3810(Lucitanib);Lucitanib;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide E-3810(Lucitanib);6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide;AL3810;6-({7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-methyl-1-naphthamide |
| CAS號 | 1058137-23-7 |
| 分子式 | C26H25N3O4 |
| 分子量 | 443.49 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 蛋白酪氨酸激酶;在研新藥;細胞生物學試劑 |
| Mol文件 | 1058137-23-7.mol |
| 結構式 |  |
德立替尼 性質
| 沸點 | 696.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.285±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.65±0.46(Predicted) |
| 顏色 | 白色至黃色 |
德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的雙重抑制劑，有效和選擇性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，F(xiàn)GFR1，F(xiàn)GFR2，IC50分別為7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
與VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分別為40和50nM。此外，E-3810還抑制CSF-1R，IC50為5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki<0.05μM），隨后是PDGFRα活性（Ki=0.11μM）。對于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES獲得的Ki值在0.26和8μM之間。
E-3810，連續(xù)7天口服20mg / kg，與載體處理的小鼠的反應相比，完全抑制（P <0.01）bFGF誘導的血管生成反應。 E-3810顯示廣譜活性，在所有測試的異種移植物（HT29結腸癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393腎癌）中具有活性，具有劑量依賴性的腫瘤生長抑制。 E-3810顯著延緩了治療期間的生長，但是當治療暫停時腫瘤恢復生長; 在少數(shù)情況下，觀察到腫瘤消退。 以15mg / kg的劑量給予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上進行皮下移植，在腫瘤質量達到350至400mg的晚期進行。 該腫瘤異種移植物對E-3810非常敏感，在整個30天的治療期間具有完全的腫瘤穩(wěn)定性。 與其他腫瘤模型一樣，腫瘤在撤出E-3810后以與對照腫瘤相似的速率再生長。
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15391 | Lucitanib | 1 mg | 419元 | |
| 2024/11/08 | HY-15391 | 德立替尼 Lucitanib | 1058137-23-7 | 5mg | 1100元 |