潮濕條件（80%和80%以上的相對(duì)濕度）下易染霉菌。隨貯藏時(shí)間延長(zhǎng)，乳糖顏色可能變?yōu)樽厣?，濕熱加速這種變化。不同乳糖其純度可能不同，因此對(duì)其顏色的評(píng)估很重要，尤其是用于白色片劑處方時(shí)，更是如此。各種乳糖的顏色穩(wěn)定性各異。 β-乳糖的飽和溶液在放置過(guò)程中，可能產(chǎn)生α-乳糖晶體沉淀。溶液也有變旋性。 乳糖應(yīng)在密閉容器，陰涼干燥處貯藏[1]。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第380頁(yè).收載于FDA《非活性組分指南》（用于靜脈注射劑；口服膠囊劑和片劑）。英國(guó)許可用于胃腸道和非胃腸道制劑。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第381頁(yè).乳糖廣泛用做片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑，有時(shí)也用于凍干產(chǎn)品和嬰兒食品配方中。乳糖也用于粉末吸入劑的稀釋劑。 市場(chǎng)有各種級(jí)別的乳糖供應(yīng)，如有粒度和流動(dòng)性不同的物理性質(zhì)的產(chǎn)品。例如，裝膠囊時(shí)選擇乳糖粒度范圍，取決于膠囊填充機(jī)器的型號(hào)。通常情況下，在片劑濕法制粒以及伴有研磨混合的過(guò)程時(shí)，宜選擇細(xì)小粒度級(jí)別的乳糖，這樣更易于與其他成分混合，也可更有效發(fā)揮黏合劑的作用。 其他應(yīng)用包括：可作為載體/稀釋劑應(yīng)用于吸入劑和凍干制劑。乳糖加至凍干溶液中可增加體積并有助于凍干塊狀物形成。乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。 從牛奶中制備乳糖的方法于1937年獲得專(zhuān)利。噴霧干燥法生產(chǎn)直接壓片用乳糖的制備法于1958年獲得專(zhuān)利。自此以后，乳糖就一直作為所有現(xiàn)代直接壓片用輔料的標(biāo)準(zhǔn)參照物?，F(xiàn)在，市場(chǎng)有很多級(jí)別的乳糖供應(yīng)，其中包括無(wú)水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相對(duì)較少用到的β-乳糖。 總體來(lái)說(shuō)，選擇何種級(jí)別的乳糖要根據(jù)開(kāi)發(fā)的藥物劑型來(lái)定。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的片劑，這樣可以省去制粒的過(guò)程。 比起結(jié)晶形乳糖和粉末形乳糖，直接壓片用乳糖的流動(dòng)性和可壓性更好，它含有經(jīng)過(guò)特殊處理的、純的α-乳糖一水合物和少量無(wú)定形乳糖。無(wú)定形乳糖的作用是改善乳糖的壓力/硬度比。另外一些特別生產(chǎn)的直接壓片用乳糖不含無(wú)定形原料，但可能含玻璃態(tài)組成，故對(duì)改善可壓性造成（不良）影響。直接壓片用乳糖也可與微晶纖維素和淀粉混合使用，通常需要片劑潤(rùn)滑劑如0.5%（W/W）硬脂酸鎂。在這些制劑中，乳糖的濃度站到65%~85%。如果替換其他直接壓片用輔料如預(yù)膠化淀粉，噴霧干燥乳糖的用量可更少些[1]。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第372頁(yè).乳糖作為口服膠囊劑和片劑的稀釋劑廣泛應(yīng)用于藥物制劑，也可用于靜脈注射劑中。 乳糖的不良反應(yīng)是其耐受性差，常見(jiàn)于腸道乳糖酶缺乏的人群。這種情況導(dǎo)致乳糖不能被消化，可能出現(xiàn)腹腔痙攣、腹瀉、腹脹和腸胃氣脹等臨床癥狀。對(duì)乳糖可耐受的個(gè)體中，小腸乳糖酶將乳糖水解成葡萄糖和半乳糖，隨之被小腸吸收。靜脈注射給藥的乳糖以原形排出體外。初生兒乳糖水平較高，但到兒童幼年迅速下降。在兒童幼年即4~8歲時(shí)，可能發(fā)生乳糖吸收不良（乳糖缺乏癥），不同種族情況多有差異。 乳糖非耐受性癥狀是由不被吸收乳糖的滲透壓的影響引起的，使腔道內(nèi)水和鈉的水平升高，未吸收乳糖到達(dá)結(jié)腸時(shí)，會(huì)被結(jié)腸微生態(tài)軍菌群酵解，生成氣體，引起下腹部脹痛。 乳糖酶耐受性試驗(yàn)，可通過(guò)測(cè)量血液葡萄糖濃度和呼氣中氫氣濃度進(jìn)行檢測(cè)。但試驗(yàn)要服用50g劑量乳糖，人們對(duì)方法的實(shí)用性提出質(zhì)疑。 低劑量乳糖所產(chǎn)生的不良反應(yīng)也少，當(dāng)與其他食物一同服用時(shí)，乳糖耐受性增強(qiáng)。事實(shí)上，有相當(dāng)多的人對(duì)乳糖吸收不良，但通過(guò)與其他事物一同服用，仍能消化正常數(shù)量的乳糖，如牛奶中的乳糖，而不會(huì)產(chǎn)生有明顯的不良反應(yīng)。 大多數(shù)成年人每天食用約25g乳糖（500ml牛奶），不會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀。即使有癥狀，通常也比較輕微，而且與服用劑量有關(guān)。大多數(shù)藥物制劑中乳糖很少超過(guò)每天2g。不太可能發(fā)生由口服一般固體制劑中的乳糖引起的嚴(yán)重胃腸道癥狀的情況。尤其對(duì)于從未被診斷為嚴(yán)重乳糖非耐受性的成年人，更是如此。鮮見(jiàn)由于對(duì)乳糖的非耐受性而在服用含乳糖的制劑后出現(xiàn)腹瀉。 LD50（大鼠，IP）：＞10g/kg LD50（大鼠，口服）：＞10g/kg LD50（大鼠，SC）：＞5g/kg[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第381頁(yè).口服；靜脈注射[1]。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第380頁(yè).3SY5LH9PMK乳糖與伯胺化合物可發(fā)生Maillard縮合反應(yīng)，生成棕色產(chǎn)物。無(wú)定型乳糖比晶體乳糖更易發(fā)生這種反應(yīng)。噴霧干燥乳糖含10%無(wú)定型物，也有變色傾向。這種棕色反應(yīng)受堿催化，因此處方中的堿性潤(rùn)滑劑可使這種反應(yīng)加速。沒(méi)有胺類(lèi)存在的情況下，乳糖也可能變?yōu)辄S棕色，而噴霧干燥乳糖又是最不穩(wěn)定的，可能由于5-羥甲基-2-糠醛生成。 乳糖與氨基酸、氨茶堿、苯丙胺和賴(lài)諾普利有配伍禁忌。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第380頁(yè).乳糖是存在于大多數(shù)哺乳動(dòng)物乳中的天然二糖，由半乳糖和蔗糖組成。市售的乳糖是由牛乳清生產(chǎn)，乳清是牛奶經(jīng)提煉出奶酪和酪蛋白后的殘留液體。牛奶含4.4%~5.2%的乳糖，而乳糖含量占牛奶中固態(tài)物的38%。 乳糖以?xún)煞N端基差向異構(gòu)體形式存在，即α型和β型，分別為一水合物和無(wú)水物。α-乳糖是由過(guò)飽和溶液中在93.5℃以下結(jié)晶支撐，而β-乳糖則是在高于這個(gè)溫度時(shí)制備。市售的β-乳糖經(jīng)滾筒干燥器制得。其他更高β型含量級(jí)別的乳糖市場(chǎng)也有供應(yīng)。 市售的α-乳糖主要是一水合物，但也有另外兩種無(wú)水α乳糖。市售的無(wú)水α-乳糖有吸濕性。不穩(wěn)定、具有吸濕性的α-乳糖可由特殊干燥技術(shù)制得。但正常情況下不用這種原料，也沒(méi)有供應(yīng)。 混懸液噴霧干燥和凍干的乳糖中含有無(wú)定型或玻璃態(tài)乳糖。這種非晶態(tài)部分的乳糖可改善噴霧干燥乳糖的可壓性。 α-乳糖一水合物也可用特殊的工業(yè)化的結(jié)晶法制備，這種產(chǎn)品比一般制備的產(chǎn)品在壓制性方面有所改進(jìn)。這種特殊級(jí)別的產(chǎn)品用顯微鏡易于鑒別。其結(jié)晶型有菱形、錐形及斧形等；取決于不同的沉淀及結(jié)晶法。[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005，第380頁(yè).